HIF PHD Inibidores
Os inibidores comuns da HIF PHD incluem, entre outros, o dicarboxilato de 2,4-dietilpiridina CAS 41438-38-4, a N-Oxalil-L-alanina CAS 5302-46-5, o GSK360A CAS 931399-19-8, a dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1 e a IOX2 CAS 931398-72-0.
Os inibidores do HIF PHD são uma classe distinta de compostos químicos concebidos para inibir seletivamente a atividade das enzimas do domínio da prolil hidroxilase (PHD) do HIF. Estas enzimas são dioxigenases que desempenham um papel crucial na resposta celular aos níveis de oxigénio. Em condições de normoxia, as enzimas PHD do HIF hidroxilam resíduos específicos de prolina no fator induzível por hipoxia (HIF), que é um fator de transcrição envolvido na adaptação celular a condições de baixo oxigénio. A hidroxilação do HIF pelas enzimas PHD marca-o para reconhecimento e subsequente ubiquitinação pelo complexo de ubiquitina ligase von Hippel-Lindau (VHL) E3, levando à sua degradação proteasómica. Os inibidores da HIF PHD interferem com este processo ligando-se ao domínio catalítico das enzimas PHD, impedindo assim a modificação pós-traducional da HIF e afectando a sua estabilidade.
A composição estrutural dos inibidores da HIF PHD é adaptada à bolsa enzimática única das enzimas PHD, o que requer um elevado grau de especificidade para assegurar a inibição selectiva do processo de hidroxilação da HIF em relação a outras prolil-hidroxilases na célula. Estes inibidores imitam normalmente o estado de transição da reação enzimática ou competem com os substratos naturais, como o 2-oxoglutarato, o ferro ferroso e o oxigénio. A complexidade da conceção molecular dos inibidores da HIF PHD é sublinhada pela necessidade de equilibrar várias propriedades físico-químicas para obter uma potência suficiente, seletividade e perfis farmacocinéticos adequados.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
O dicarboxilato de 2,4-dietilpiridina apresenta uma capacidade notável de modular as vias do fator induzido pela hipóxia (HIF), actuando como um potente inibidor das enzimas do domínio da prolil hidroxilase (PHD). As caraterísticas estruturais únicas deste composto permitem-lhe interromper eficazmente a hidroxilação do HIF-1α, levando à sua acumulação. As alterações resultantes na dinâmica da sinalização celular têm um impacto significativo na expressão dos genes relacionados com a homeostase do oxigénio, melhorando as respostas adaptativas às condições de hipoxia. | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
A N-Oxalil-L-alanina actua como um inibidor seletivo das enzimas do domínio da prolil hidroxilase (PHD), influenciando a estabilidade dos factores induzidos pela hipóxia (HIF). A sua estrutura molecular única facilita interações específicas com o sítio ativo das PHD, impedindo eficazmente a hidroxilação do HIF-1α. Esta inibição altera a cinética da sinalização HIF, promovendo uma mudança no metabolismo celular e aumentando a capacidade do organismo para responder a níveis flutuantes de oxigénio. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
O DMOG compete com o 2-oxoglutarato na ligação ao HIF PHD, reduzindo a sua atividade enzimática e impedindo assim a hidroxilação do HIF-α. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
O GSK360A é um potente inibidor das enzimas do domínio da prolil hidroxilase (PHD), caracterizado pela sua capacidade de interromper o processo de hidroxilação dos factores induzidos pela hipóxia (HIF). A sua afinidade de ligação única permite uma interação selectiva com o sítio ativo da PHD, modulando a cinética da reação enzimática. Esta alteração da atividade enzimática conduz a mudanças significativas nas vias celulares de deteção do oxigénio, influenciando, em última análise, a adaptação metabólica em condições de hipóxia variáveis. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
A IOX2 é um potente inibidor do HIF PHD que promove a estabilização do HIF-α ao impedir a sua hidroxilação. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
O roxadustato inibe o HIF PHD, resultando na estabilização do HIF-α. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
O molidustato é um inibidor do HIF PHD que promove a estabilização do HIF-α ao impedir a sua hidroxilação. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Este quelante de ferro pode inibir o HIF PHD ao esgotar o seu co-fator necessário, o ferro, impedindo a hidroxilação do HIF-α. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
O CoCl2 inibe a atividade do HIF PHD substituindo o ião de ferro no local ativo, o que leva à estabilização do HIF-α. | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
Este composto é um pró-fármaco que liberta monóxido de carbono (CO), que pode inibir a atividade do HIF PHD, levando à estabilização do HIF-α. | ||||||