HEB阻害剤
一般的なHEB阻害剤には、2-(4-tert-ブチル-2,6-ジメチル-ベンジル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール CAS 526-36-3、GSK-J4 CAS 13 73423-53-0、トラメチニブ CAS 871700-17-3、XAV939 CAS 284028-89-3、GDC-0879 CAS 905281-76-7。
HEB阻害剤は、塩基性ヘリックス・ループ・ヘリックス（bHLH）ファミリーの一員であるHEB転写因子の機能を特異的に阻害する化学化合物の一種である。これらの転写因子は、特に細胞分化や発生に関与する様々な遺伝子の発現を制御する上で重要な役割を果たしている。 HEB阻害剤は通常、DNA結合ドメインに結合するか、または他の補助因子とのHEBの相互作用を変化させることで作用し、標的遺伝子の転写を開始することを妨げる。この阻害は、遺伝子発現パターンの変化につながり、転写因子活性の正確な制御に依存する生物学的プロセスに影響を与える可能性がある。
構造的には、HEB阻害剤は多種多様であるが、DNA結合領域と相互作用する能力や、タンパク質間相互作用を阻害する能力など、多くの阻害剤に共通する特徴がある。これらの阻害剤には、しばしば、HEBタンパク質を標的として特別に設計された低分子、ペプチド、または合成類似体が含まれる。これらの阻害剤の開発により、研究者はHEBが遺伝子発現を制御するメカニズムと、その活性がどのように調節されるかをより深く理解することができるようになった。これらの阻害剤を研究することで、科学者はさまざまな生物学的システムにおけるbHLH転写因子のより幅広い役割を探究し、遺伝子制御、細胞運命決定、およびこれらの相互作用に依存する分子経路に関する知識を深めることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4はリジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1）阻害剤であり、LSD1の脱メチル化活性を標的としてHEBを直接調節します。LSD1を阻害することで、GSK-J4はHEBに関連するヒストン基質の脱メチル化を阻害し、HEBの機能を直接的に調節します。この直接的な阻害は、HEBのエピジェネティックな調節を妨げることで起こり、HEBの活性と、HEBシグナル伝達によって影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MAPK/ERK経路を介して間接的にHEBを調節する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）阻害剤です。MEKを阻害することで、トラメチニブはHEBが関与する下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、MAPK/ERK依存性のHEBの調節を阻害することで起こり、HEBの活性化と、HEBシグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキラーゼ阻害剤であり、Wnt/β-カテニン経路を介して間接的にHEBを調節する。タンキラーゼを阻害することで、XAV939はAxin1の分解を妨害し、間接的にHEBの機能に影響を与える。この間接的な調節は、HEBのWnt/β-カテニン依存性調節を妨害することで起こり、HEBの活性化と、HEBシグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与える。 | ||||||
GDC-0879 | 905281-76-7 | sc-364497 | 5 mg | $225.00 | ||
GDC-0879は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）阻害剤であり、MAPK/ERK経路を介して間接的にHEBを調節します。MEKを阻害することで、GDC-0879はHEBに関与する下流のシグナル伝達カスケードを遮断し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、MAPK/ERK依存性のHEBの調節を妨害することで起こり、HEBの活性化と、HEBのシグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインおよびエクストラテリナル（BET）タンパク質阻害剤であり、BETタンパク質の阻害を通じてHEBに直接影響を与えます。JQ1は、BETタンパク質を標的とすることで、HEBに関連するクロマチンとの相互作用を阻害し、HEB機能を直接調節します。この直接的な阻害は、HEBのエピジェネティックな調節を妨害することで起こり、HEBの活性と、HEBシグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
NVP-TAE 684 は受容体チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤であり、RTK シグナル伝達経路を介して間接的に HEB を調節します。RTK を阻害することで、NVP-TAE 684 は HEB に関与する下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、RTK に依存する HEB の調節を妨害することで起こり、HEB の活性化と、HEB シグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤であり、HAT活性の阻害を介してHEBに直接影響を与える。HATを標的とすることで、C646はHEBに関連するヒストンのアセチル化を阻害し、HEB機能を直接調節する。この直接阻害は、HEBのエピジェネティックな調節を阻害することで起こり、HEBの活性およびHEBシグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与える。 | ||||||