HEATR7A阻害剤
一般的なHEATR7A阻害剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
HEATR7A阻害剤の分類では、幅広いシグナル伝達経路をカバーするために、意図的に多様な化合物が選択されている。これらの化合物は、SB203580やWortmanninのようなキナーゼ阻害剤から、MDM2-p53相互作用を特異的に阻害するNutlin-3のような特殊な阻害剤まで多岐にわたる。このような化学物質の配列の背後にある目的は、HEATR7Aが複数の接合部で持つ可能性のある機能的関連性を遮断することである。例えば、MG132のような阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系に影響を与えるように設計されており、それによってプロテアソーム分解に関与するタンパク質に直接影響を与える。一方、PD98059とZM336372は、それぞれMEK/ERK経路とRas/Raf/MEK/ERK経路で機能し、細胞分化から生存までのプロセスを標的としている。
この化学的阻害剤のラインナップの背後にある戦略は、HEATR7Aの複数の機能あるいは関連を同時に標的とすることを可能にすることである。例えば、HEATR7AがPI3K/Akt経路に関与している場合、WortmanninとLY294002の両方がその活性を調節することができる。同様に、HEATR7Aがストレス応答機構の一部であれば、p38 MAPK阻害剤SB203580が作用するだろう。さらに、HEATR7Aの正確な生物学的機能が未知であることを考えると、幅広いスペクトルによるアプローチは、様々な細胞状況におけるタンパク質の役割を解明するための経験的な枠組みを提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤はタンパク質の分解を阻害することができる。HEATR7Aがプロテアソーム活性に関与している場合、MG132はその機能を制限する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤で、ストレスや炎症反応を調節することができる。もしHEATR7Aがこれらの経路で作用すれば、その活性は阻害されるだろう。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Aktシグナル伝達を阻害するPI3K阻害剤。もしHEATR7Aがこの経路に関与していれば、Wortmanninはそれを阻害するだろう。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Aktシグナル伝達を阻害するもう一つのPI3K阻害剤である。HEATR7AがPI3Kの下流または上流で作用する場合、LY294002はそれを阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK阻害剤で、細胞の分化プロセスを阻害することができる。もしHEATR7Aがこの経路の一部であれば、SP600125はそれを阻害するだろう。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
細胞の生存に影響を与えるSrcファミリーキナーゼ阻害剤。もしHEATR7Aがこの経路の一部であれば、その機能は損なわれるだろう。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Ras/Raf/MEK/ERK経路を阻害できるc-Rafキナーゼ阻害薬。HEATR7Aが関与している場合、この阻害剤はその活性を損なう。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK/ERK経路に作用するMEK阻害剤。HEATR7Aがこのシグナル伝達カスケードの一部であれば、PD98059はそれを阻害するであろう。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
MDM2-p53相互作用阻害剤。もしHEATR7Aがp53の制御に関与しているならば、Nutlin-3はその活性を破壊することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
タンパク質合成と細胞増殖に影響を与えるmTOR阻害剤。HEATR7AがmTOR経路と相互作用すれば、ラパマイシンはそれを阻害する。 | ||||||