Hck阻害剤は、Hckタンパク質キナーゼの活性に影響を与えることで知られる独特な化学分類に属します。Hckは、Hematopoietic cell kinase(造血細胞キナーゼ)の略称で、Srcファミリーに属する非受容体型タンパク質チロシンキナーゼの重要なメンバーです。これらのキナーゼは、細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たし、細胞成長、分化、増殖、生存など、さまざまな細胞プロセスを制御しています。Hckは主にマクロファージ、単球、好中球などの造血細胞で発現しており、免疫細胞のシグナル伝達において重要な役割を果たしています。Hck阻害剤は、Hckキナーゼドメイン内のATP結合ポケットと相互作用するように設計された、綿密に設計された化合物です。この相互作用により、酵素へのATPの結合が妨げられ、シグナル伝達活動を抑制する分子調節因子として効果的に作用します。
構造的には、Hck阻害剤は、HckキナーゼドメインのATP結合部位にぴったりと収まる特定の形状を持つ複雑に設計された分子です。この干渉により、細胞内シグナル伝達カスケードの重要なステップである、標的タンパク質のチロシン残基へのリン酸基の転移が妨げられます。Hckを阻害することで、これらの化合物は免疫細胞の活性化や炎症に関連する下流経路を遮断する可能性を有しています。Hck阻害剤は、免疫細胞のシグナル伝達を解明し、さまざまな疾患におけるHckの役割を解明する上で有用であることから、研究分野において大きな関心が寄せられています。研究者らは、Hckの制御異常が関与していると考えられる特定の血液悪性腫瘍や炎症性疾患などの疾患において、Hck阻害剤の可能性を積極的に調査し、その有用性をより深く理解しようとしています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP 2は、酸ハライドとしてのユニークな反応性によって区別され、求核アシル置換反応の傾向を示す。その電子構造は強い求電子性を促進し、様々な求核剤との迅速な相互作用を可能にする。この化合物の立体配置は反応速度論に影響を与え、選択的な経路を導く。さらに、PP 2は興味深い溶媒和ダイナミクスを示し、異なる溶媒環境において反応性を変化させることができるため、合成用途における汎用性が向上する。 | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121は、酸ハライドとしての並外れた求電子性が特徴で、迅速な求核攻撃を容易にする。そのユニークな立体配置は選択的な反応性を可能にし、特定の生成物の形成に影響を与える。この化合物は様々な溶媒系で顕著な安定性を示し、その反応性プロファイルを大きく変化させることができる。さらに、PP121の求核剤との相互作用は、明確な速度論的パラメーターによって支配されており、有機合成における機構論的研究のための魅力的な題材となっている。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
BCR-ABLキナーゼを標的とし、チロシンキナーゼ活性を阻害して細胞増殖を阻害する。慢性骨髄性白血病(CML)および消化管間質腫瘍(GIST)の研究で研究されている。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFやVEGFRを含む複数のキナーゼを阻害し、がん細胞のシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
EGFRチロシンキナーゼを標的とし、細胞分裂と増殖を阻止する。非小細胞肺がんや膵臓がん治療に処方される。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRおよびHER2キナーゼの二重阻害剤であり、HER2陽性乳癌における受容体の活性化とシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABL、Src、c-KITを含む複数のキナーゼを阻害し、CMLおよび急性リンパ芽球性白血病(ALL)に使用される。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
変異BRAFキナーゼを標的とし、MAPK経路を阻害する。BRAF V600E変異を有するメラノーマに承認。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6キナーゼを阻害し、細胞周期の進行を阻止する。ホルモン受容体陽性乳癌に処方される。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼを標的とし、細胞増殖シグナル伝達を阻害する。非小細胞肺癌の研究に用いられる。 |