HAT1阻害剤
一般的なHAT1阻害剤としては、アナカルジン酸CAS 16611-84-0、ガルシニアCAS 78824-30-3、クルクミンCAS 458-37-7、C646 CAS 328968-36-1、ブチロラクトン3 CAS 778649-18-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ヒストンアセチルトランスフェラーゼ1（HAT1）は、主にヒストンH4上のリジン残基をアセチル化する、遺伝子発現のエピジェネティック制御における重要な酵素である。ヒストンのこの修飾は、クロマチンの構造と機能において重要な役割を果たし、遺伝子発現、DNA修復、複製、その他の核内プロセスに影響を及ぼす。したがって、HAT1阻害剤は、これらの基本的な細胞プロセスを研究し、操作する手段を提供する。アナカルジン酸、ガルシノール、クルクミン、C646、MB-3などのHAT1の直接阻害剤は、HAT1の活性部位またはアセチル-CoA結合部位に結合して機能し、アセチル基をヒストンに転移する能力を阻害する。これらの阻害剤は、発生、分化、DNA損傷に対する応答など、様々な細胞状況におけるHAT1を介したアセチル化の特異的役割を研究する上で非常に貴重である。
HAT1の間接的阻害剤には、主にScriptaid、SAHA、Panobinostat、Chidamide、Entinostat、Romidepsinのようなヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤がある。これらの化合物はHAT1を直接標的とするのではなく、HDACを阻害することによってヒストンのアセチル化状態に影響を与える。この間接的アプローチは、アセチル化と脱アセチル化の間の動的バランスを変化させ、HAT1の機能的景観に影響を与える可能性がある。さらに、BIX01294のような化合物は、主に他のエピジェネティック修飾因子を標的とするものの、全体的なクロマチン構造とヒストン修飾のランドスケープに影響を与えることによって、間接的にHAT1の活性を調節することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルド酸はHAT1の直接阻害剤である。HAT1の活性部位に結合することで阻害し、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害する。 | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
ガルシノールはHAT1を直接阻害する。酵素の活性部位と相互作用し、ヒストンタンパク質をアセチル化する能力を阻害する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはHAT1阻害剤として知られ、酵素に直接作用してヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を低下させる。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は選択的HAT1阻害剤である。HAT1のアセチル-CoA結合部位に競合的に結合し、その酵素活性を阻害する。 | ||||||
Butyrolactone 3 | 778649-18-6 | sc-358657 sc-358657A sc-358657B | 5 mg 50 mg 100 mg | $215.00 $1438.00 $2764.00 | 3 | |
MB-3は、HAT1のアセチルトランスフェラーゼ活性を標的とした直接阻害剤として作用する合成化合物である。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX01294は、主にG9aヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるが、クロマチン構造を調節し、ヒストン修飾に影響を与えることによって、間接的にHAT1活性に影響を与えることが示されている。 | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
スクリプタイドは、ヒストン脱アセチル化酵素活性を調節することによって間接的にHAT1を阻害し、HAT1が関与するヒストンのアセチル化と脱アセチル化の平衡に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるSAHAは、ヒストンのアセチル化状態を変化させることにより、間接的にHAT1の活性に影響を与えることができる。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
もう一つのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるパノビノスタットは、全体的なヒストンアセチル化レベルを調節することにより、間接的にHAT1の機能に影響を与える。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
選択的HDAC阻害剤であるチダミドは、ヒストンのアセチル化-脱アセチル化バランスを変化させることにより、間接的にHAT1に影響を与える。 | ||||||