Garcinol の分子構造、CAS番号: 78824-30-3
Garcinol (CAS 78824-30-3)
参考文献をチェックします (13)
別名:
Garcinol is also known as Camboginol.
アプリケーション:
Garcinolは、ポリイソプレニル化ベンゾフェノン由来のp300およびPCAFヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
CAS 番号:
78824-30-3
純度:
≥95%
分子量:
602.80
分子式:
C38H50O6
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
ガルシノール（カンボギノール）は、ガルシニア・インディカの果皮に含まれるポリイソプレニル化ベンゾフェノンであり、in vitroではヒストンアセチルトランスフェラーゼp300（IC50=～7μm）とPCAF（IC50=～5μm）を強力に阻害する。p300はE1A結合タンパク質p300としても知られ、多数の転写因子と相互作用することで細胞の成長と分裂を制御し、p53に関連する転写コアクチベーターPCAF（P300/CBP-associated factor）は転写制御に直接的な役割を果たしている。報告によると、ガルシノールはp300を介したp53のアセチル化を抑制し、カスパーゼ3の活性化を通じてアポトーシスを促進し、HeLa細胞におけるグローバルな遺伝子発現を主にダウンレギュレートする。研究者らは、ガルシノールがER陽性MCF-7およびER陰性MDA-MB-231乳がん細胞において、用量依存的ながん細胞特異的増殖抑制作用を示すことを発見した。さらなる研究により、ガルシニアはプロスタグランジンE2合成と5-リポキシゲナーゼ産物形成を選択的に抑制することにより、抗発癌性と抗炎症性を示すことが示された。
Garcinol (CAS 78824-30-3) 参考文献
- ガルシニア由来の細胞毒性ベンゾフェノン誘導体は, ヒト白血病細胞株に対して強いアポトーシス誘導作用を示す。 | Matsumoto, K., et al. 2003. Biol Pharm Bull. 26: 569-71. PMID: 12673047
- ポリイソプレニル化ベンゾフェノン, ガルシノールは, 天然のヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であり, クロマチン転写を抑制し, グローバルな遺伝子発現を変化させる。 | Balasubramanyam, K., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 33716-26. PMID: 15155757
- p300-HATの特異的阻害は, グローバルな遺伝子発現を変化させ, HIVの複製を抑制する。 | Mantelingu, K., et al. 2007. Chem Biol. 14: 645-57. PMID: 17584612
- 抗炎症・抗発癌作用のあるガルシノールの機能的標的としての5-リポキシゲナーゼとミクロソームプロスタグランジンE2合成酵素-1の同定。 | Koeberle, A., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1513-21. PMID: 19426689
- ガルシニアのアポトーシス誘導作用は, 乳癌細胞におけるNF-κBシグナルを介する。 | Ahmad, A., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 1134-41. PMID: 20108249
- ニコチン誘導ヒト乳がん細胞増殖は, ニコチン受容体およびサイクリンD3タンパク質のダウンレギュレーションを介して, ガルシノールによって抑制される。 | Chen, CS., et al. 2011. Breast Cancer Res Treat. 125: 73-87. PMID: 20229177
- ガルシニアはRANKL誘発破骨細胞形成を抑制する。 | Jia, Y., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 7498-7509. PMID: 30471112
- ガルシノールはNF-κBシグナル伝達経路の阻害を介してIL-1β誘導軟骨細胞の炎症および変形性関節症を抑制する。 | Jia, Y., et al. 2019. Inflammation. 42: 1754-1766. PMID: 31201586
- ガルシノールは, p300およびTGF-β1シグナル伝達経路を抑制することにより, 食道がんの転移を阻害する。 | Wang, J., et al. 2020. Acta Pharmacol Sin. 41: 82-92. PMID: 31371781
- 扁桃体におけるヒストンアセチル化とコカイン関連記憶の再固定化に対するガルシノールの制御。 | Monsey, MS., et al. 2019. Front Behav Neurosci. 13: 281. PMID: 31998092
- ガルシニアは妊娠後期の母豚においてP300/CBP関連因子を阻害することにより肝糖新生を促進する。 | Yao, W., et al. 2021. Br J Nutr. 126: 1-8. PMID: 32967737
- ガルシニアはHDAC11阻害剤である。 | Son, SI., et al. 2020. ACS Chem Biol. 15: 2866-2871. PMID: 33034447
- ガルシノールは, 細胞周期停止を誘導することによって子宮内膜がん細胞の増殖を阻害する。 | Zhang, M., et al. 2021. Oncol Rep. 45: 630-640. PMID: 33416149
- ガルシノールは, α7-ニコチン性アセチルコリン受容体を介したp38 MAPKおよびNF-κBシグナル伝達経路の阻害を介して, 心室心筋細胞におけるリポ蛋白（a）誘発酸化ストレスおよび炎症性サイトカイン産生を抑制する。 | Chang, NC., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 10: PMID: 33809417
- ガルシニア・インディカ由来のガルシノールはHIV-1逆転写酵素関連リボヌクレアーゼHを阻害する。 | Corona, A., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100123. PMID: 34008218
の阻害剤である：
1200013P24Rik, Arp7, BAZ2B, Bcl-11a, CaBP3, CHRAC15, Cks1, CREB Binding Protein (CBP), EFO1, Elongin C, ELP4, Esa1, ESCO1, FACL5, Fc ε RIγ, GCN5, GHR, Gm608, H2AL1, HAT1, HBO1, HIRA, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1D, Histone cluster 1 H2AA4, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 2 H2AA1, Histone cluster 2 H2AB, Histone H2B.S, Histone H3.3B, ING5, L3MBTL4, lysine, MOF, MORF, N-myristoyltransferase 2, NAA (N-alpha-acetyltransferase), NAA25, NAT-11, NAT-13, NAT-3, p300, p400, PCAF, PIWIL4, PLAG1, RTF1, SPT3, SRCAP, TADA2L, TAF6L, TMEM103, TMEM108, TRF, TRRAP, Tup1, YY1.のアクティベーター：
4632411B12Rik, ACTR6, ADA3, ASCL2, Brpf1, BRPF3, caspase-3, CDY, DDX28, EPC1, Eso-1, H1T2, HAT1, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2BI, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2BF, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H4B, Histone H1, KAT III, MacroH2A1, MEAF6, Med10, Med22, MLL, MORF4L1, MOV10L1, MTGR1, NAT-12, NAT-9, pan-Acetyl, PCAF, QTRTD1, Spt7, Syk, TAF II p28, TBL1Y, TFIID, Tyk 2, UBN-2, ZMYND15, ZNF766.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Garcinol, 10 mg | sc-200891 | 10 mg | $136.00 | |||
Garcinol, 50 mg | sc-200891A | 50 mg | $492.00 |