H-Ras アクチベーター
一般的なH-Ras活性化剤としては、GGTI 298 CAS 1217457-86-7、チオサリチル酸ファルネシル CAS 162520-00-5、EHT 1864 CAS 754240-09-0、PD 184,352 CAS 212631-79-3、AZD8330 CAS 869357-68-6が挙げられるが、これらに限定されない。
H-Ras活性化物質には、多様なメカニズムでH-Rasの活性化に影響を与える化合物が含まれる。これらの化学物質は、H-Rasの機能を支配する制御ネットワークの主要なノードを標的とする。例えば、ファルネシルチオサリチル酸やティピファルニブのようなファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤は、H-Rasのプレニル化を破壊し、適切な膜結合を妨げ、細胞質への蓄積を促進する。さらに、GGTI-298はゲラニルゲラニル基転移酵素Iを特異的に阻害し、H-Rasの局在化に影響を与え、その活性化を促進する。これらの直接活性化因子は、H-Rasの機能にとって重要な複雑な翻訳後修飾を強調している。
BAY 1125976やAZD8330のような間接的活性化剤は、MAPK経路の下流成分を標的とすることでH-Ras活性を調節する。MEKを阻害することにより、これらの化合物はH-Rasの活性化によって開始されるリン酸化カスケードを妨害し、H-Rasの活性を調節する間接的な経路を提供する。NCS 23766のようなRac1阻害剤は、Rac1がRasシグナル伝達に課している負の制御を緩和することにより、間接的にH-Ras活性化を促進する。選択的KRAS阻害剤であるソトラシブは、Rasファミリー内の共有下流エフェクターを通してH-Rasに影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $193.00 $838.00 | 2 | |
GGTI-298は、GGTase I（geranylgeranyltransferase I）阻害剤であり、H-Rasのプレニル化を阻害する。この阻害により、H-Rasの細胞質における非プレニル化H-Rasの蓄積が促進され、活性化につながる。細胞質における蓄積により、下流のエフェクターとの相互作用が可能となり、H-Rasの活性化と細胞応答に寄与するシグナル伝達カスケードが開始される。 | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $61.00 $82.00 | 15 | |
ファルネシルチオサリチル酸（Farnesylthiosalicylic Acid）は、H-Rasのプレニル化を担う酵素であるファルネシル転移酵素の阻害剤である。この化合物は、プレニル化を阻害することでH-Rasの細胞膜への結合を妨げ、細胞質への蓄積とそれに続く活性化を引き起こす。プレニル化されていないH-Rasは、下流のシグナル伝達イベントに関与し、細胞応答を誘発する。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $213.00 $889.00 | 12 | |
EHT 1864 は、H-Ras の活性化に間接的に影響を与える Rac ファミリー低分子量 GTPase 阻害剤です。 Rac GTPase は、H-Ras のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）の活性調節に関与しています。 Rac GTPase を阻害することで、EHT 1864 は間接的に H-Ras GEF の活性を高め、H-Ras における GDP と GTP の交換を促進し、その活性化を促進します。この化合物は、上流の制御ネットワークを調節することで、H-Rasを活性化する間接的な経路を提供します。 | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $40.00 $260.00 | 34 | |
CI-1040（別名PD184352）は、MEKを選択的に阻害する薬剤であり、Rasの下流にあるMAPK経路を標的とすることで、H-Rasの活性化に間接的に影響を与える。MEKを阻害することで、CI-1040はH-Rasの活性化に続くリン酸化カスケードを阻害し、下流のシグナル伝達事象に影響を与える。 | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
AZD8330は経口投与可能なMEK阻害剤であり、Rasの下流のMAPK経路を標的とすることで間接的にH-Rasの活性化に影響を与えます。CI-1040と同様に、AZD8330はH-Rasの活性化に続くリン酸化カスケードを阻害し、下流のシグナル伝達事象に影響を与えます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
ソラフェニブは、マルチキナーゼ阻害剤であり、Rasの下流のさまざまなシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にH-Rasの活性化に影響を与える。この化合物は、RAF/MEK/ERKカスケードおよびH-Rasに接続する他のシグナル伝達経路に関与するキナーゼを阻害する。複数の経路を遮断することで、 | ||||||