group V PLA2 アクチベーター

一般的なグループV PLA2活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、L-α-リゾホスファチジルコリン（卵黄由来）CAS 9008-30-4、HELSS（ハロ エノールラクトン自殺基質、BEL、ブロモエノールラクトン） CAS 88070-98-8、PGE2 CAS 363-24-6 および LTB4（ロイコトリエン B4） CAS 71160-24-2。

グループV PLA2活性化剤は、複雑な脂質シグナル伝達と代謝経路に関与するタンパク質であるグループV PLA2の機能的活性を間接的に刺激する一連の化合物である。活性化剤は、明確な生化学的相互作用を通して、その基質と生成物の利用可能性と需要に影響を与えることにより、V群PLA2の活性の増加を確実にする。アラキドン酸とリゾホスファチジルコリンは、グループV PLA2の触媒作用に必要な基質を直接供給し、酵素活性を増強する。ブロモエノールラクトンは競合する酵素を選択的に阻害し、基質の競合を減らすことで間接的にV群PLA2の機能を高める。アラキドン酸経路の代謝産物であるプロスタグランジンE2とロイコトリエンB4は、V群PLA2の脂質加水分解に依存する炎症反応と細胞プロセスをアップレギュレートし、それによって活性を高める。血小板活性化因子とその加水分解産物であるLysoPAFのような化合物は、生理活性脂質の産生におけるV群PLA2の役割を増幅するフィードバックループを伝播する。

さらに、A23187は、酵素の重要な補因子である細胞内カルシウムを増加させることにより、V群PLA2活性を促進し、ホスファチジン酸とスフィンゴシン-1-リン酸は、二次メッセンジャーとしての役割を通して、脂質シグナル伝達ネットワークを調節することにより、間接的にV群PLA2活性に影響を与える。オレイン酸は、膜の流動性を変化させることにより、グループV PLA2のリン脂質基質の利用可能性を増加させ、その酵素作用をさらに増強する。U46619は、プロスタグランジンH2の機能を模倣し、トロンボキサンA2レセプターに関与し、血管収縮と血小板凝集に関与するエイコサノイドであるトロンボキサンの産生におけるV群PLA2の活性を高める可能性がある。