Grid2阻害剤
一般的なグリッド2阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、ミスラマイシンA CAS 18378-89-7などがある。
グリッド2阻害剤は、イオンチャネル型グルタミン酸受容体ファミリーの一員であるグルタミン酸受容体デルタ-2（Grid2）タンパク質を標的とする特定の化学化合物です。Grid2は、中枢神経系、特に小脳のプルキンエ細胞におけるシナプス伝達と可塑性において重要な役割を果たしています。他のグルタミン酸受容体サブタイプとは異なり、Grid2は独特な機能プロファイルを持ち、興奮性シナプス伝達を媒介する直接的な関与はありません。その代わり、シナプスの安定化とシナプス形成の制御に関与していると考えられています。Grid2の阻害剤は通常、関連タンパク質との相互作用能力を妨害するか、リガンド結合能力をブロックすることで機能し、それによってシナプス構造と細胞内情報伝達経路におけるその役割を調節します。Grid2阻害の分子メカニズムは、受容体の細胞外または膜貫通ドメイン内の重要な結合部位におけるアロステリック調節または競合的拮抗作用を伴うことがよくあります。これらの阻害剤は、カルシウム恒常性やシナプス再構築に関連するものなど、Grid2によって調節される下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。これらの阻害剤の構造研究から、その結合がGrid2の構造変化を誘発し、特に小脳回路内のタンパク質間相互作用の変化につながることが示唆されています。Grid2は古典的なグルタミン酸作動性神経伝達とは直接結合していないため、その阻害剤は、シナプスの完全性を維持する受容体の機能の理解に重点を置き、細胞組織およびシグナル伝達に関連する特定の神経生理学的プロセスを調節するツールとして考えられています。これらの化合物は、小脳シグナル伝達と神経発達における Grid2 の役割を解明する研究において、非常に価値があります。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンタンパク質の過剰なアセチル化を促進することでGrid2の発現を抑制し、クロマチン構造のコンフォメーション変化を引き起こしてGrid2遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAの脱メチル化を誘導することで、5-アザシチジンはGrid2遺伝子の転写サイレンシングを減少させ、結果として神経細胞におけるその発現レベルを低下させるのかもしれない。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108はDNAメチル化酵素を直接標的とし、Grid2遺伝子近傍のCpG島のメチル化を減少させ、それによってGrid2遺伝子全体の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイルアニリドヒドロキサム酸は、DNAの密なパッキングと遺伝子発現の抑制に不可欠なヒストンの脱アセチル化を阻害することで、Grid2のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはDNAのマイナーグルーブに結合し、Grid2のような標的遺伝子のGCリッチプロモーター領域から転写因子を外し、転写開始を抑えることができる。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
この化合物は、転写開始複合体においてDNAにインターカレートし、Grid2遺伝子転写中のRNAポリメラーゼの伸長期を阻害することにより、Grid2合成を阻害すると考えられる。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-デオキシシチジンは、Grid2遺伝子プロモーターの低メチル化につながる可能性があり、このプロセスはメチル結合ドメインタンパク質およびヒストン脱アセチル化酵素の結合を減少させ、最終的にGrid2の発現を減少させます。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、エンドソームの仕分けおよび酸性化を妨害する可能性があり、これらは通常、Grid2の発現を上昇させる転写因子の分解に極めて重要なプロセスであるため、結果として、その発現は減少します。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、アルデヒド脱水素酵素を阻害することで、細胞の酸化還元状態を変化させ、転写活性因子と転写抑制因子のバランスを変化させることで、Grid2遺伝子の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、GSK-3活性を阻害することでGrid2をダウンレギュレートする可能性があります。この阻害により、Grid2転写の開始に必要な転写因子のリン酸化が低下する可能性があります。 | ||||||