GRASP阻害剤

一般的なGRASP阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、ラパチニブCAS 231277-92-2、ダサチニブCAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GRASP阻害剤とは、ゴルジ体再集合・積層タンパク質（GRASP）が介在するタンパク質間相互作用を標的とする化合物の一群を指す。GRASPは、翻訳後タンパク質の修飾と輸送を担う真核細胞の小器官であるゴルジ装置の構造的完全性と機能性の維持に重要な役割を果たすタンパク質ファミリーである。ゴルジ装置は、膜に結合した平坦な袋（システルナ）の連なりで構成されており、GRASPはこれらのシステルナの適切な積み重ねと組織化に不可欠であり、タンパク質の効率的な選別と分泌を促進している。

GRASPタンパク質、特にGRASP65とGRASP55は、隣接するゴルジ体システルナ同士を結びつける分子橋の役割を果たし、ゴルジ装置の特徴的な積層形態を形成する。この積み重ねは、ゴルジ体を通過するタンパク質の適切な選別と修飾に不可欠である。GRASP阻害剤は、このようなタンパク質間相互作用を阻害し、ゴルジ体の断片化あるいは積み重ねの解除を引き起こすように設計されている。GRASPを介した結合を阻害することにより、これらの阻害剤はゴルジの構造的完全性に影響を与え、その機能を損ない、タンパク質の秩序だったプロセシングとソーティングを混乱させる。この妨害は、脂質、糖タンパク質、および他の複雑な分子の合成を含む、ゴルジ体に依存する様々な細胞プロセスに重大な影響を及ぼす可能性がある。研究者や科学者は、ゴルジ装置の基本的な生物学および細胞内タンパク質の輸送と分泌におけるその役割を理解するための貴重なツールとして、GRASP阻害剤を探求してきた。これらの阻害剤の効果を研究することにより、ゴルジ体の構造と機能の根底にあるメカニズムについての洞察が得られ、細胞生物学とタンパク質輸送の重要な側面に光を当てることができる。さらに、これらの阻害剤は、ゴルジ装置によって影響される細胞プロセスに関連する新たな標的や経路を発見する可能性があり、将来の研究に有望である。