GPR8 アクチベーター

一般的なGPR8活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、SQ 22536 CAS 17318-31-9、Gö 6983 CAS 133053 -19-7、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。

GPR8活性化剤は、NPBWR2としても知られるGPR8の活性に影響を与えることができる多様な化合物を包含する。GPR8はGタンパク質共役型受容体であり、その天然のリガンドは神経ペプチドであるが、このクラスの活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達と交差する様々な細胞経路やプロセスを標的とし、それによってGPR8の機能や動態を間接的に調節する。

このクラスの注目すべきメンバーには、フォルスコリンとPMAがある。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPレベルの上昇はGPCRシグナル伝達を調節し、GPR8活性に影響を与える。一方、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはGPCRシグナル伝達のもう一つの重要な担い手であり、GPR8に影響を及ぼす可能性がある。ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122とアデニル酸シクラーゼ阻害剤であるSQ22536は、どちらもGPCRシグナル伝達カスケードに極めて重要な酵素を調節し、GPR8に影響を与える。LY294002とPD98059がそれぞれ標的とするPI3K経路とERK経路は、GPCRシグナル伝達と交差しており、GPR8活性を調節できるもう一つの道を提供している。Go6983、H89、GF109203X、BAPTA-AM、W7、KN-93のような他の化合物は、GPCRシグナル伝達やその上流の制御因子の役割を果たす様々なキナーゼ、酵素、細胞内分子を標的としている。これらの経路に影響を与えることにより、これらの化学物質はGPR8の活性を調節することができる。