GPR63 アクチベーター

一般的なGPR63活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

GPR63活性化剤には、化学的分類として、細胞内セカンドメッセンジャー系、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）と環状グアノシン一リン酸（cGMP）を調節する能力を持つ様々な化合物が含まれる。これらの分子は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）から細胞内標的へのシグナル伝達において極めて重要である。フォルスコリン、イソプロテレノール、様々なプロスタグランジンなどの薬剤は、多くのGPCRの共通の下流エフェクターであるcAMPの産生を直接的または間接的に刺激することができ、それによってGPR63を含む幅広い受容体の活性を変化させる可能性がある。

ホスホジエステラーゼを阻害する化合物、例えばIBMX、ロリプラム、ザプリナスト、シルデナフィル、シロスタゾール、バルデナフィル、ミルリノンなどは、cAMPとcGMPの分解を阻止し、それによってシグナル伝達を持続させ、これらの環状ヌクレオチドによって調節される経路の活性を促進する。これらのセカンドメッセンジャーはシグナル伝達経路に偏在していることから、これらの化合物が非選択的にGPR63シグナル伝達を増強する可能性は十分にある。