GPR40 アクチベーター
一般的なGPR40活性化剤には、GW 9508 CAS 885101-89-3、TUG-424 CAS 1082058-99-8、4-ヒドロキシイソフタル酸ジメチルエステル CAS 598 5-24-0、リノール酸 CAS 60-33-3、ドコサ-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-ヘキサエン酸（22:6, n-3） CAS 6217-54-5。
GPR40活性化剤は、遊離脂肪酸受容体1（FFAR1）としても知られるGタンパク質共役型受容体40（GPR40）と相互作用し、それを活性化する能力で知られる特定の化学物質群に属します。GPR40は主に膵臓のβ細胞と消化管の特定の組織で発現しており、糖代謝と脂質代謝の調節に重要な役割を果たしています。これらの活性化剤は、受容体に結合し、細胞内シグナル伝達カスケードを開始させる独自の構造特性によって特徴づけられる。GPR40がこれらの化合物によって活性化されると、最終的にインスリンの放出とグルコースおよび脂質恒常性の調節につながる一連の細胞内イベントが引き起こされる。
化学的には、GPR40活性化剤は多様な分子群を包含し、最もよく知られているものの一部は、パルミチン酸やオレイン酸などの長鎖遊離脂肪酸のクラスに属する。これらの化合物は一般的に疎水性の性質を持ち、長い炭化水素鎖とカルボン酸官能基を一端に持つという特徴がある。GPR40活性化剤の特異的な結合メカニズムは、受容体表面の明確に定義された結合ポケットとの相互作用に関与しています。この相互作用により受容体の構造変化が起こり、Gq/11タンパク質経路を含む細胞内シグナル伝達経路が活性化され、カルシウムの動員とインスリン分泌が促されます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
GW 9508はGPR40の強力なアゴニストであり、受容体の膜貫通ドメインの特定の残基と疎水性相互作用をすることが特徴である。この結合により、受容体は活性型コンフォメーションで安定化し、ホスホリパーゼC経路を介したシグナル伝達が促進される。この化合物のユニークな立体的特性は、迅速な作用発現を促進し、受容体の動態に影響を与え、下流の代謝過程を調節する可能性がある。その選択性は、細胞反応の微調整における役割を強調するものである。 | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424はGPR40の選択的アゴニストとして作用し、受容体の活性化を促進するユニークな結合特性を示す。その分子構造は、主要アミノ酸との特異的な水素結合を可能にし、細胞内シグナル伝達カスケードを増幅するコンフォメーションシフトを促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体との迅速な相互作用を示し、脂質代謝に顕著な効果をもたらす。さらに、TUG-424の明確な疎水性領域は、その受容体親和性と特異性に寄与している。 | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
4-ヒドロキシイソフタル酸ジメチルエステルは、受容体と特異的な疎水的・静電的相互作用をする能力を特徴とする強力なGPR40モジュレーターとして機能する。この化合物はユニークなアロステリックモジュレーションを促進し、内因性リガンドに対する受容体の感受性を高める。その構造的特徴は、受容体の効率的な二量体化を促進し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物の迅速な結合動態と良好な溶解性プロファイルは、GPR40との相互作用ダイナミクスをさらに最適化する。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
多価不飽和脂肪酸であるリノール酸はGPR40を活性化し、その発現を高める可能性がある。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHAはオメガ3脂肪酸であり、GPR40に作用してその発現を誘導し、インスリン分泌に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
この植物性オメガ3脂肪酸は、内因性リガンドとして働くことによってGPR40の発現を調節することができる。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
一価不飽和脂肪であるオレイン酸は、天然のアゴニストとしての役割を果たすため、GPR40の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
パルミチン酸は飽和脂肪酸であり、そのアゴニスト活性によってGPR40の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
Medica 16はGPR40に対する合成リガンドであり、その発現を増加させ、インスリン動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||