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TUG-424は遊離脂肪酸受容体1(FFA1)あるいはGPR40の強力かつ選択的なアゴニストである。研究により、TUG-424は100nMの濃度で、INS-1E細胞においてグルコース刺激によるインスリン分泌を効果的に増強することが示された。FFA1(GPR40)は膵β細胞で主に発現しており、中鎖および長鎖脂肪酸によって活性化される。この受容体はグルコース刺激によるインスリン分泌の増幅に重要な役割を果たしている。CAY10587はFFAR1(GPR40)のもう一つの選択的アゴニストであり、32nMのEC50値を示した。注目すべきは、FFAR2(GPR43)やFFAR3(GPR41)のような他の関連受容体には影響を与えないことである。CAY10587は、100 nMの濃度で、INS-1E細胞におけるグルコース刺激インスリン分泌を効果的に増加させた。TUG-424は、強力かつ選択的なFFA1アゴニストとして作用し、代謝性疾患におけるFFA1の役割を探求する上で有望である。TUG-424は、ラットβ細胞株および単離されたマウス膵島において、100 nMの濃度で、FFA1の活性化を通じてグルコース刺激インスリン分泌を増強する能力を示した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TUG-424, 5 mg | sc-222379 | 5 mg | $278.00 | |||
TUG-424, 25 mg | sc-222379A | 25 mg | $909.00 |