Date published: 2025-10-11

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TUG-424 (CAS 1082058-99-8)

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別名:
4-[2-(2-methylphenyl)ethynyl]-benzenepropanoic acid
アプリケーション:
TUG-424はGPR40/FFA1の作動薬です。
CAS 番号:
1082058-99-8
分子量:
264.32
分子式:
C18H16O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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TUG-424は遊離脂肪酸受容体1(FFA1)あるいはGPR40の強力かつ選択的なアゴニストである。研究により、TUG-424は100nMの濃度で、INS-1E細胞においてグルコース刺激によるインスリン分泌を効果的に増強することが示された。FFA1(GPR40)は膵β細胞で主に発現しており、中鎖および長鎖脂肪酸によって活性化される。この受容体はグルコース刺激によるインスリン分泌の増幅に重要な役割を果たしている。CAY10587はFFAR1(GPR40)のもう一つの選択的アゴニストであり、32nMのEC50値を示した。注目すべきは、FFAR2(GPR43)やFFAR3(GPR41)のような他の関連受容体には影響を与えないことである。CAY10587は、100 nMの濃度で、INS-1E細胞におけるグルコース刺激インスリン分泌を効果的に増加させた。TUG-424は、強力かつ選択的なFFA1アゴニストとして作用し、代謝性疾患におけるFFA1の役割を探求する上で有望である。TUG-424は、ラットβ細胞株および単離されたマウス膵島において、100 nMの濃度で、FFA1の活性化を通じてグルコース刺激インスリン分泌を増強する能力を示した。


TUG-424 (CAS 1082058-99-8) 参考文献

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  2. 遊離脂肪酸受容体GPR120およびGPR40に対する新規選択的リガンド。  |  Hara, T., et al. 2009. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 380: 247-55. PMID: 19471906
  3. 糖尿病のシグナル伝達経路を標的とする天然由来の低分子化合物。  |  Liu, Q., et al. 2010. Biochim Biophys Acta. 1799: 854-65. PMID: 20601278
  4. GPR40フルアゴニストの強力なクラスは, げっ歯類におけるグルコースコントロールを促進する腸島軸に関与する。  |  Luo, J., et al. 2012. PLoS One. 7: e46300. PMID: 23056280
  5. 低親油性で経口バイオアベイラビリティの高い, 強力かつ選択的な遊離脂肪酸受容体1アゴニストの発見。  |  Christiansen, E., et al. 2013. J Med Chem. 56: 982-92. PMID: 23294321
  6. ミニレビュー遊離脂肪酸に対するレセプターにおける種のオルソログとSNPの変異の影響。  |  Hudson, BD., et al. 2013. Mol Endocrinol. 27: 1177-87. PMID: 23686113
  7. 粘液は薬剤候補の透過順位を変えることができる。  |  Hagesaether, E., et al. 2013. Int J Pharm. 452: 276-82. PMID: 23707884
  8. 2型糖尿病の新規経口治療薬としてのFFA1受容体作動薬の発見に関する最近の進展。  |  Defossa, E. and Wagner, M. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 2991-3000. PMID: 24881568
  9. GPCRスクリーニングにおけるラベルフリーバイオセンサーアッセイ。  |  Grundmann, M. and Kostenis, E. 2015. Methods Mol Biol. 1272: 199-213. PMID: 25563186
  10. FFA1およびFFA4に対する食餌性脂肪酸の活性と, 代謝性疾患に対する潜在的効果を有する二重FFA1/FFA4アゴニストとしてのピノレン酸の特性。  |  Christiansen, E., et al. 2015. Br J Nutr. 113: 1677-88. PMID: 25916176
  11. 2型糖尿病治療薬GPR40アゴニスト:生物学的特性と化学的空間  |  Chen, C., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5603-5612. PMID: 27825762
  12. ω-3多価不飽和脂肪酸は, クラブ細胞のFFA4を活性化することによって気道の修復を促進する。  |  Lee, KP., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L835-L844. PMID: 28314803
  13. QSARと分子動力学研究による2型糖尿病治療代替リード化合物のインシリコ探索  |  Cabrera, N., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35213965

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TUG-424, 5 mg

sc-222379
5 mg
$278.00

TUG-424, 25 mg

sc-222379A
25 mg
$909.00