GW 9508 の分子構造、CAS番号: 885101-89-3
GW 9508 (CAS 885101-89-3)
別名:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
アプリケーション:
GW 9508は、GRP40/FFA1受容体におけるアミノフェニルプロパノエートアゴニストです
CAS 番号:
885101-89-3
純度:
≥98%
分子量:
347.4
分子式:
C22H21NO3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
GW 9508は細胞透過性のアミノフェニルプロパノエートであり、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）であるGRP40（EC50〜50 nM）に対して強力かつ選択的なアゴニストとして作用し、ファミリーメンバーであるGRP120（EC50〜3.5 μM）、GRP41/GRP43（EC50 >50 μM）、および他の8つの脂肪酸およびプロスタグランジン受容体パネルに対しては活性が大幅に低下する。HEK-293細胞ではGPR40依存性のCa2+動員を誘導し、MIN6細胞ではグルコース刺激によるインスリン分泌を増強することが示された。
GW 9508 (CAS 885101-89-3) 参考文献
- 脂肪酸受容体GPR40を介したMIN6細胞におけるインスリン分泌の薬理学的制御：アゴニストおよびアンタゴニスト低分子の同定 | Briscoe, CP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 148: 619-28. PMID: 16702987
- GPR40受容体に対する低分子作動薬の固相合成とSAR。 | McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
- GPR40におけるアゴニスト認識と活性化に重要な残基の同定。 | Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
- 野生型およびH86F, H137F GPR40に対するGW9508の相互作用解析の洞察：QM/MM研究とファーマコフォアモデリングの組み合わせ。 | Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
- GPR40アゴニストGW9508は, ケラチノサイトにおけるCCL5, CCL17, CXCL10の誘導を抑制し, 皮膚免疫炎症を抑制する。 | Fujita, T., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 1660-7. PMID: 21593768
- 選択的G蛋白質共役型受容体40作動薬GW-9508のグルコースホメオスタシスおよびインスリン感受性調節における複数のメカニズム | Ou, HY., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E668-76. PMID: 23341496
- 遊離脂肪酸受容体アゴニストであるGW9508は, ミトコンドリア由来の酸化ストレスの増加を通じて, 骨吸収前駆細胞の細胞死を特異的に誘導する。 | Philippe, C., et al. 2013. Exp Cell Res. 319: 3035-41. PMID: 23973666
- 魚油成分であるドコサヘキサエン酸は, GPR120受容体を介して細胞質ホスホリパーゼA₂を活性化し, プロスタグランジンE₂を産生し, マクロファージにおいて抗炎症の役割を果たす。 | Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
- GW9508の抗動脈硬化作用-遊離脂肪酸受容体活性化剤-アポEノックアウトマウスにおいて。 | Suski, M., et al. 2019. Pharmacol Rep. 71: 551-555. PMID: 31129318
- G蛋白質共役型受容体40アゴニストGW9508は, INS-1細胞においてプロテインキナーゼCαおよびεの活性化を介してグルコース刺激によるインスリン分泌を増強する。 | Hashimoto, T., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222179. PMID: 31498851
- GW9508は, アルツハイマー病モデルマウスAPPswe/PS1dE9において, cAMP-CREBおよびJNK経路を介して認知機能障害を改善する。 | Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
- GPR40アゴニストGW9508は大腸菌感染時に好中球の機能を増強し, 細菌の排除を助ける。 | Souza, PR., et al. 2020. Front Immunol. 11: 573019. PMID: 33133087
- FFAR1の活性化は, ヒト気道平滑筋細胞におけるヒスタミン誘導性のミオシン軽鎖リン酸化と皮質張力の発現を抑制する。 | Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
- GPR120アゴニストGW9508はox-LDLによって誘導される細胞老化を改善した。 | Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
- GW9508は, Aβ1-42誘導アルツハイマー病モデルマウスの脳症の外的治療を通じて認知機能障害を改善する。 | Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968
の阻害剤である：
MrgA1.のアクティベーター：
CALCA, GPR120, GPR40, NPC1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW 9508, 10 mg | sc-203069 | 10 mg | $125.00 |