GPR39阻害剤
一般的なGPR39阻害剤としては、YM 254890 CAS 568580-02-9、FR 900359 CAS 107530-18-7、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
GPR39阻害剤は主に、GPR39が直接関与するシグナル伝達経路を遮断することで作用する。これは、GPR39がGq/11タンパク質を介してシグナルを伝達するため、Gq/11タンパク質を阻害することで達成できる。これらのタンパク質に対する特異的阻害剤には、YM-254890、FR 900359、UBO-QICなどがある。Gq/11タンパク質を阻害することで、これらの化合物はGPR39の機能阻害につながる。さらに、PI3KやMEKなどのGq/11タンパク質の下流成分を阻害することでも、GPR39の機能阻害を誘導することができる。この阻害は、LY294002、Wortmannin、PD98059、U0126のような化合物で達成できる。
Gq/11経路に加えて、GPR39はG12/13タンパク質を介してシグナル伝達することもできる。したがって、これらのタンパク質とその下流成分を阻害することも、GPR39の機能阻害につながる。M119は特異的なG12/13阻害剤であり、Y-27632はG12/13タンパク質の下流成分であるROCK阻害剤である。最後に、GPR39阻害剤にはICI 182,780、GW 9662、ZD 1839のような化合物もあり、それぞれエストロゲン受容体、PPARγ、EGFRを阻害することで作用する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890はGq/11阻害剤である。GPR39はGq/11タンパク質を介してシグナル伝達を行うため、これらのタンパク質を阻害することでGPR39の機能阻害をもたらすことができる。 | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QICはGq/11阻害剤である。GPR39のシグナル伝達に必要なGq/11タンパク質を阻害することで、GPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。ROCKはG12/13の下流にあり、GPR39はG12/13タンパク質を介してシグナル伝達することができるので、ROCKを阻害することは間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3KはGq/11の下流にあり、GPR39はGq/11タンパク質を介してシグナルを伝達するので、PI3Kを阻害することは間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。GPR39がシグナルを送るGq/11の下流にあるPI3Kを阻害することで、間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤である。MEKはGq/11の下流にあり、GPR39はGq/11タンパク質を介してシグナルを伝達するので、MEKを阻害することは間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI182,780はエストロゲン受容体拮抗薬である。エストロゲンはGPR39のシグナル伝達を増強するので、エストロゲン受容体を阻害することは間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662はPPARγ阻害剤である。PPARγはGPR39シグナルを増強することができるので、PPARγを阻害することは間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||
2-Chloroadenine | 1839-18-5 | sc-220719 | 1 g | $300.00 | ||
ZD 1839はEGFR阻害剤である。EGFRはGPR39シグナルを増強することができるので、EGFRを阻害することは間接的にGPR39の機能阻害につながる。 | ||||||