GPR30 アクチベーター
一般的なGPR30活性化剤には、Genistein CAS 446-72-0、Quercetin Dihydrate CAS 6151-25-3、β-Estradiol CAS 50-28-2、クエン酸タモキシフェン CAS 54965-24-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8 などがある。
GPR30は、Gタンパク質共役型エストロゲン受容体1（GPER1）としても知られ、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーに属する膜貫通受容体です。その主な機能は、さまざまな組織や細胞タイプにおけるエストロゲンシグナルの迅速な非ゲノム効果を媒介することです。GPR30は、脳、心血管系、生殖器官、免疫細胞を含む複数の器官に広く発現しています。エストロゲンによって活性化されると、GPR30は細胞増殖、移動、生存、遺伝子発現などの細胞プロセスを調節するシグナルカスケードを開始し、それによって多様な生理学的機能に影響を及ぼします。
GPR30の活性化には通常、リガンド結合が関与し、エストロゲンが強力なアゴニストとして作用します。リガンドが結合すると、GPR30は構造変化を起こし、ヘテロ三量体Gタンパク質と相互作用できるようになり、下流のシグナル伝達経路が活性化される。GPR30によって活性化される主要な経路のひとつは、上皮成長因子受容体（EGFR）のトランス活性化経路であり、これはEGFRの急速なリン酸化と、それに続く細胞内シグナル伝達カスケード（例えば、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）やホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）経路）の活性化を伴います。さらに、GPR30は環状アデノシン一リン酸（cAMP）の生成、細胞内カルシウム動員、プロテインキナーゼB（Akt）の活性化など、他の経路を介してもシグナル伝達を行うことができます。これらのシグナル伝達メカニズムを通じて、GPR30の活性化はさまざまな細胞応答を制御し、異なる組織や器官におけるエストロゲンの生理作用に寄与しています。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインはGPR30のリガンドとして作用し、選択的な受容体結合に関与して、ユニークなシグナル伝達カスケードを開始する。そのイソフラボノイド構造は、受容体の結合部位との特異的な相互作用を促進し、細胞内経路を活性化する構造変化を促進する。この化合物の親水性と疎水性のバランスは、脂質膜との相互作用を強化し、受容体の動態に影響を与え、シグナル伝達の動態を微妙に変化させる。 | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $36.00 $61.00 | 1 | |
ケルセチン二水和物はGPR30リガンドとして機能し、そのフラボノイド骨格を通して受容体活性を調節する特徴的な能力を示す。この化合物は受容体と特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、受容体のコンフォメーションの変化と下流のシグナル伝達につながる。その抗酸化特性は、細胞の酸化還元状態に影響を与え、受容体を介する経路にさらに影響を与え、様々な細胞環境におけるシグナル調節の複雑性を高める可能性がある。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
β-エストラジオールはGPR30アゴニストとして作用し、そのステロイド構造を介して受容体の動態に影響を与えるユニークな能力を示す。β-エストラジオールは、特異的な疎水性相互作用に関与し、受容体と重要なファンデルワールス接触を形成し、異なるシグナル伝達カスケードを活性化するコンフォメーション変化を促進する。この相互作用は、細胞内カルシウムレベルを調節し、遺伝子発現に影響を与えることができ、多様な生理学的プロセスと細胞応答におけるその役割を強調している。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノールAは、工業用化学物質であり、エストロゲン受容体の経路に影響を与えることで間接的にGPR30を活性化する。これはエストロゲン受容体に結合し、その活性を変化させ、その結果GPR30の活性化に影響を与える。この化合物は、非ゲノムメカニズムを介して作用し、迅速なシグナル伝達カスケードに影響を与え、最終的にGPR30の活性を促進する。 | ||||||
Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | sc-203288 | 100 mg | $83.00 | 12 | |
クエン酸タモキシフェンはGPR30と興味深い相互作用を示し、ユニークな水素結合と疎水性相互作用を通じて受容体のコンフォメーションを安定化させる能力を特徴としている。この化合物は、内因性リガンドに対する受容体の親和性を変化させ、アロステリックモジュレーションを誘導することができる。その速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを示唆しており、レセプターの長時間関与を可能にし、持続的なシグナル伝達効果につながる可能性がある。この挙動は、様々な細胞経路や反応に影響を与える可能性を強調するものである。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $83.00 $187.00 | 34 | |
ICI182,780は選択的なGPR30モジュレーターであり、特に受容体と特異的な静電気力およびファンデルワールス力を形成する能力を通じて、特徴的な分子間相互作用を行う。この化合物はユニークな結合動態を示し、急速な会合相とそれに続く緩やかな解離が特徴で、受容体の占有率を高めている。その構造特性はGPR30のコンフォメーション変化を促進し、下流のシグナル伝達カスケードや細胞応答に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンはGPR30モジュレーターとして作用し、受容体との疎水性相互作用と水素結合を伴うユニークな結合特性を示す。その速度論的プロフィールは、作用の発現が遅いことを明らかにし、持続的な受容体への関与を可能にしている。この化合物は構造的に柔軟であるため、GPR30の特異的な構造変化を誘導することができ、シグナル伝達経路を変化させ、細胞の挙動に影響を及ぼす可能性がある。さらに、その抗酸化特性は、間接的に受容体相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
ポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、細胞内経路を調節することで間接的にGPR30を活性化します。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）経路を介してGPR30の活性を高めます。レスベラトロールはAMPKを活性化し、GPR30の発現と機能の増大をもたらします。この化合物によるGPR30の間接的活性化は、細胞のエネルギー状態とGPR30シグナル伝達を統合する役割を強調し、受容体の活性を調節する独自の経路を提供します。 | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $71.00 $287.00 $547.00 $1098.00 $2185.00 | 3 | |
合成エストロゲンであるジエチルスチルベストロール（DES）は、その受容体部位に結合することでGPR30を直接活性化する。この化合物は、PI3K/Akt経路の活性化を含むGPR30媒介シグナル伝達事象を誘発する。DESによるGPR30の直接活性化は、そのエストロゲン特性を際立たせ、GPR30受容体の活性化および下流のシグナル伝達カスケードに特異的な効果をもたらす化合物となる。 | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $34.00 $150.00 $260.00 $582.00 | 2 | |
ダイゼインの代謝物であるS-エクオールは、エストロゲン受容体の経路に影響を与えることで間接的にGPR30を活性化します。エストロゲン受容体に結合し、その活性を変化させ、その結果としてGPR30の活性化に影響を与えます。この化合物は非ゲノム機構を介して作用し、迅速なシグナル伝達カスケードに影響を与え、最終的にGPR30の活性を促進します。S-エクオールによるGPR30の活性化は、エストロゲンシグナル伝達経路の調節におけるその役割を強調しています。 | ||||||