GPR179阻害剤
一般的なGPR179阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 破傷風毒素（膵島細胞刺激タンパク質）CAS 70323-44-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9 NF449 CAS 627034-85-9、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、YM 254890 CAS 568580-02-9。
百日咳毒素やGDP-β-SのようなGPR179阻害剤は、GPR179のようなGPCRから細胞内標的へのシグナル伝達に不可欠なGタンパク質と直接相互作用する。百日咳毒素はGi/o型Gタンパク質を不可逆的に不活性化し、受容体の細胞内情報伝達を阻害し、GDP-β-SはGTPに対する競合的アンタゴニストとして働き、Gタンパク質の活性化を妨げる。
その他、コレラ毒素、フォルスコリン、NF449などは、Gタンパク質が調節する二次メッセンジャー系に作用を及ぼす。コレラ毒素とフォルスコリンはcAMP経路に影響を及ぼす。前者はGsタンパク質の持続的な活性化を引き起こすことによって、後者はcAMPの産生を直接刺激することによって、GPR179シグナル伝達に対抗しうるものも含め、細胞プロセスに広範な影響を及ぼしうる。NF449はGsαサブユニットを選択的に阻害し、Gsタンパク質の機能を損なうことによってGPR179関連のシグナル伝達を阻害する可能性がある。さらに、このリストには、Suramin、YM-254890、U73122、Go 6983、M119Kのような化合物も含まれており、それぞれがGタンパク質シグナル伝達の異なる側面を標的としている。Suraminはプリン作動性受容体に対する一般的なアンタゴニストとして作用し、GPR179関連のシグナル伝達を変化させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
GPR179と同様のGPCRに結合していることの多いGi/oタンパク質を不活性化し、関連するシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMPレベルを上昇させ、GPR179が介在するシグナル伝達経路を打ち消す可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Gsαサブユニットを阻害し、GPR179活性化の下流作用を変化させる可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Gタンパク質共役型プリン作動性受容体の非選択的拮抗薬であり、GPR179シグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Gq/11タンパク質の特異的阻害剤であり、GPR179の機能に間接的に関連すると考えられるシグナル伝達経路を破壊することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC阻害剤で、GPR179が関与する下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||