GPR178阻害剤
一般的なGPR178阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、プロプラノロールCAS 525-66- 6、アトロピン CAS 51-55-8、NF 023 CAS 104869-31-0、SQ 22536 CAS 17318-31-9。
GPR178阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体178（GPR178）と相互作用するように設計された特殊な化合物群である。GPR178は、様々な細胞外刺激に応答し、細胞内コミュニケーションに重要な役割を果たす受容体の大きなタンパク質ファミリーのメンバーである。このファミリーの受容体は、細胞膜を横断する7つの膜貫通ドメイン構造を持つことが特徴で、細胞外から細胞内部へのシグナル伝達を可能にしている。GPR178を標的とする阻害剤は、この受容体に選択的に結合し、シグナル伝達という本来の機能に影響を与えるように処方されている。
GPR178阻害剤の開発と特性評価には、受容体の構造とリガンド結合時に生じる分子間相互作用の複雑な理解が必要である。GPR178受容体に結合することで、これらの阻害剤は受容体の活性を極めて特異的に調節することができる。GPR178阻害剤として機能する化学的実体は、多くの場合、受容体に対する高い親和性と選択性を達成するために、さまざまな医薬品化学プログラムを通じて最適化された低分子である。これらの分子がGPR178に結合すると、細胞内の下流のエフェクターにシグナルを伝達するために重要な細胞内パートナーである、関連するGタンパク質と結合する受容体の能力に影響を及ぼす。GPR178阻害剤が受容体に影響を及ぼす正確なメカニズムには、多くの場合、他の細胞成分との相互作用を阻害する受容体のコンフォメーション変化を含む、分子事象の複雑な相互作用が関与している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gタンパク質のGi/oクラスを標的にして阻害する毒素。GPR178がGi/oを介してシグナルを発する場合、百日咳毒素はその下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン拮抗薬。関連受容体に拮抗することで、シグナル伝達経路が共通であればGPR178に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
ムスカリン性アセチルコリン受容体に対するアンタゴニスト。GPR178がムスカリン受容体とシグナル伝達において重複している場合、アトロピンはその活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Gαサブユニットの選択的阻害剤。これらのサブユニットの活性化を阻害することができるため、GPR178がこれらのサブユニットを介してシグナルを伝達する場合、GPR178を阻害する可能性がある。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
cAMP合成阻害剤。GPR178シグナル伝達がcAMP生成に関与している場合、この阻害剤はその下流作用を抑制することができる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 GTPアーゼ阻害剤。GPR178シグナル伝達がCdc42経路と交差する場合、ML141はその活性に影響を与えることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤。GPR178がPI3K-Akt経路を活性化するならば、LY294002はその下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを阻害する。GPR178シグナル伝達がこの特異的PLCと関連している場合、D609はその機能を調節することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）阻害剤。GPR178シグナル伝達がRho-ROCK経路と交差する場合、Y-27632はその作用に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
プロテインキナーゼA阻害剤。GPR178のシグナル伝達がPKAの活性化を伴う場合、KT5720はその下流のシグナル伝達を抑制することができる。 | ||||||