GPR144阻害剤

一般的なGPR144阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島刺激タンパク質）CAS 70323-44-3、ガレイン CAS 2103-6 4-2、NF 023 CAS 104869-31-0、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、プロプラノロール CAS 525-66-6などがある。

GPR144阻害剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーの一員であるGPR144タンパク質の活性を特異的に阻害するように設計された低分子または生物学的薬剤の一種です。 GPCRは、細胞外環境から細胞内へのシグナル伝達において重要な役割を果たす膜貫通タンパク質であり、さまざまな細胞内経路を開始します。GPR144は、特徴が十分に解明された内因性リガンドが存在しないため、オーファン受容体としても知られていますが、さまざまな種類の細胞で同定されています。GPR144の阻害剤は、通常、受容体の活性部位またはアロステリック部位に結合することで作用し、それによって受容体と天然のリガンドとの相互作用や、下流のシグナル伝達カスケードへの影響を妨げます。GPR144の活性を調節することで、これらの阻害剤は、受容体の細胞内移行、シグナル伝達経路の活性化、あるいは二次メッセンジャーの阻害などの細胞応答を変化させることができます。構造的には、GPR144阻害剤は多様であり、GPCRスーパーファミリーの多様性と受容体の活性部位の複雑性を反映しています。一部の阻害剤は、ヘテロ環式環や疎水性基など、他のGPCR標的化合物と共通のモチーフを共有している可能性があり、それによってGPR144の膜貫通ドメインと相互作用することが可能になります。また、GPR144に特有の特定の構造的特徴を利用するように設計されたものもあるかもしれません。これらの阻害剤の研究では、GPR144を効率的かつ選択的に標的とすることができるリード化合物を特定するために、ハイスループットスクリーニング技術がしばしば用いられます。その後、阻害が受容体の機能にどのような影響を与えるかを理解するための詳細なメカニズム研究が行われます。GPR144と阻害剤間の分子相互作用を解明するために、生化学的アッセイ、分子ドッキング、構造生物学ツールが一般的に用いられています。