GPR-44阻害剤
一般的なGPR-44阻害剤としては、Zafirlukast CAS 107753-78-6、ONO 1078 CAS 103177-37-3、MK-571 CAS 115103-85-0、LY293111 CAS 161172-51-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
GPR44阻害剤は、ロイコトリエンリガンドへの応答を通じて様々な生物学的プロセスに関与するGタンパク質共役型受容体であるGPR44受容体の活性を低下させる機能を有する化学化合物のコレクションである。これらの阻害剤は、GPR44へのロイコトリエンの結合を直接阻害するか、GPR44が介在する機能に必要な下流のシグナル伝達経路を阻害することによって、この任務を果たす。例えば、モンテルカスト、ザフィルルカスト、プランルカストはすべてロイコトリエン受容体拮抗薬であり、GPR44へのロイコトリエンリガンドの結合を阻害し、受容体の活性化とそれに続くシグナル伝達を減少させる。MK-571とBAY u9773は、GPR44のサブタイプであるロイコトリエンD4およびシステイニルロイコトリエン受容体を特異的に標的とすることにより、GPR44のシグナル伝達の開始を阻害し、同様の役割を果たす。
これらの直接的な拮抗薬に加えて、SB 203580やPD 98059のような他の化合物は、GPR44の発現やそのシグナル伝達活性の制御に関与するシグナル伝達経路を標的とすることによって、GPR44を間接的に阻害する。p38 MAPK阻害剤であるSB 203580は、GPR44のシグナル伝達や発現を促進する炎症反応を抑制することができる。MEK阻害剤であるPD 98059は、GPR44のアップレギュレーションに関与する可能性のあるERK経路の活性を低下させることにより、GPR44の活性を低下させる可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
もう一つのロイコトリエン受容体拮抗薬は、ロイコトリエンがGPR44と相互作用するのを阻害する。この相互作用が阻害されるとGPR44のシグナル伝達が低下する。 | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
GPR44を含むロイコトリエン受容体に結合するロイコトリエン拮抗薬で、それによって経路を阻害し、GPR44が介在する反応を低下させる。 | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
ロイコトリエンとGPR44の結合を阻害し、GPR44受容体の下流のシグナル伝達カスケードを減少させるロイコトリエンD4拮抗薬。 | ||||||
LY293111 | 161172-51-6 | sc-221866 sc-221866A | 500 µg 1 mg | $138.00 $340.00 | ||
このロイコトリエンB4受容体拮抗薬は、ロイコトリエンB4がその受容体に結合するのを阻害し、ロイコトリエン受容体全体の活性化を低下させることによってGPR44を間接的に阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤で、GPR44の発現や活性をアップレギュレートする可能性のある炎症性シグナル伝達経路を抑制することにより、GPR44を間接的に阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
GPR44の発現調節に関与しうるERK経路シグナルを減少させることにより、間接的にGPR44活性を低下させる可能性のあるMEK阻害剤。 | ||||||