LY293111 の分子構造、CAS番号: 161172-51-6
LY293111 (CAS 161172-51-6)
別名:
VML 295; Etalocib
アプリケーション:
LY293111はP2Y7（ロイコトリエンB4受容体、BLT1）拮抗薬です。
CAS 番号:
161172-51-6
分子量:
544.61
分子式:
C33H33FO6
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LY293111はP2Y7(ロイコトリンB4受容体,BLT1)の強力なアンタゴニストであり,この受容体への放射性標識LTB4の特異的結合を阻害する(IC50=17.6 nM)。これはさらに好中球のLTB4誘導走化性を防止する(IC50=6.3 nM)。追加のin vitro研究では、LY293111がアポトーシスおよびS期停止を誘導することにより、MiaPaCa-2およびAsPC-1細胞株および皮下異種移植片の増殖を阻害することが示されている。
LY293111 (CAS 161172-51-6) 参考文献
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- 2-[3-[(5-エチル-4'-フルオロ-2-ヒドロキシ[1,1'-ビフェニル]-4-イル)オキシ]プロポキシ]-2-プロピルフェノキシ]安息香酸代謝の前臨床特性：in vitro種間比較およびラットにおけるin vivo体内動態。 | Perkins, EJ., et al. 2003. Drug Metab Dispos. 31: 1382-90. PMID: 14570771
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- 新規抗膵癌剤LY293111。 | Ding, XZ., et al. 2005. Anticancer Drugs. 16: 467-73. PMID: 15846111
- LY293111は膵臓癌に対するゲムシタビン療法の有効性を改善する。 | Hennig, R., et al. 2005. Neoplasia. 7: 417-25. PMID: 15967119
- ロイコトリエンB4受容体阻害剤LY293111は, JNKリン酸化を介してヒト未分化大細胞リンパ腫細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導する。 | Zhang, W., et al. 2005. Leukemia. 19: 1977-84. PMID: 16151469
- 膵癌におけるLY293111の効果を媒介するPPARγ受容体とロイコトリエンB(4)受容体の役割。 | Adrian, TE., et al. 2008. PPAR Res. 2008: 827096. PMID: 19190780
- ロイコトリエン受容体拮抗薬であるLY293111とONO-1078は, それらの受容体をブロックすることとは無関係に, sPLA2-IB誘導性の神経細胞死からニューロンを保護した。 | Yagami, T., et al. 2013. Neurochem Int. 63: 163-71. PMID: 23792223
- ロイコトリエンシグナル伝達の調節が慢性骨髄性白血病の細胞増殖を抑制する。 | Yektaei-Karin, E., et al. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1903-1913. PMID: 27931141
- RvE1は, LTB4受容体BLT1を用いて, ラットおよびヒトの培養結膜杯細胞において[Ca2+]iを増加させ, ムチンの分泌を刺激する。 | Yang, M., et al. 2020. Ocul Surf. 18: 470-482. PMID: 32361084
- 新規ロイコトリエンB4受容体アンタゴニストである2-[2-プロピル-3-[3-[2-エチル-4-(4-フルオロフェニル)-5-ヒドロキシフェノキシ]プロポキシ]フェノキシ]安息香酸(LY293111)によるヒト好中球活性化の遮断。 | Marder, P., et al. 1995. Biochem Pharmacol. 49: 1683-90. PMID: 7786309
- 第二世代ロイコトリエンB4受容体拮抗薬LY293111の薬理作用：in vitro試験。 | Jackson, WT., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 286-94. PMID: 9862783
の阻害剤である：
GPR-44, LF, LT-β, LTB4R2, P2Y7, PAFAH1B2.注文情報
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LY293111, 500 µg | sc-221866 | 500 µg | $138.00 | |||
LY293111, 1 mg | sc-221866A | 1 mg | $340.00 |