Zafirlukast の分子構造、CAS番号: 107753-78-6
Zafirlukast (CAS 107753-78-6)
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別名:
Accolate
アプリケーション:
Zafirlukastは強力かつ選択的なCysLT1受容体拮抗薬です。
CAS 番号:
107753-78-6
純度:
≥99%
分子量:
575.68
分子式:
C31H33N3O6S
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ザフィルルカストは選択的ロイコトリエン受容体拮抗薬であり,炎症性メディエーターであるロイコトリエンの調節に関する研究の対象となっている。実験モデルでは、ザフィルルカストを用いて炎症反応におけるロイコトリエンのより広範な役割、ならびに気管支収縮および気道過敏性への寄与を検討している。システイニルロイコトリエン受容体に結合するこの化合物の能力は、これらの受容体が様々な免疫および炎症プロセスをどのように媒介するかを理解するための重要なツールとなる。また、呼吸器疾患にみられる慢性炎症に着目した研究を行い、炎症細胞とメディエーターの複雑な相互作用の解明に貢献している。呼吸器の研究に加えて、ザフィルルカストは、アレルギー反応や特定の心血管疾患など、ロイコトリエンが役割を果たす他の生物学的システムへの影響に関しても研究されている。
Zafirlukast (CAS 107753-78-6) 参考文献
- ヒト血漿中の選択的ロイコトリエン拮抗薬であるザフィルルカストの定量を目的としたエレクトロスプレーイオン化を用いた高感度LC-MS/MS分析法の開発とバリデーション：臨床薬物動態試験への応用。 | Bharathi, DV., et al. 2008. Biomed Chromatogr. 22: 645-53. PMID: 18254142
- ウサギにおけるインプラント周囲被膜形成に対するザフィルルカスト局所注入の予防効果。 | Kang, SH., et al. 2015. Arch Plast Surg. 42: 179-85. PMID: 25798389
- ザフィルルカストとビンカミンがタモキシフェン誘発の酸化ストレスと炎症を改善：JNK/ERK経路の役割。 | El-Dessouki, AM., et al. 2018. Life Sci. 202: 78-88. PMID: 29626531
- ザフィルルカストは, L型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入を増加させることにより, インスリン分泌を促進する。 | Hwang, HJ., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 8701-8710. PMID: 29797580
- Zafirlukastとpseudohypericinの併用は実験マウスの脊髄損傷と運動機能を減弱させる。 | Chen, XG., et al. 2018. Drug Des Devel Ther. 12: 2389-2402. PMID: 30122897
- システイニルロイコトリエン受容体1型（CysLT1R）拮抗薬ザフィルルカストはTNF-α誘発内皮炎症を抑制する。 | Zhou, X., et al. 2019. Biomed Pharmacother. 111: 452-459. PMID: 30594784
- ザフィルルカストはヒト可溶性エポキシドヒドロラーゼとペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γのデュアルモジュレーターである。 | Göbel, T., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 263. PMID: 30949053
- ミトコンドリアを介したアポトーシスの活性化を介した肝細胞癌に対するザフィルルカストの抗悪性腫瘍特性。 | Kumar, P., et al. 2019. Regul Toxicol Pharmacol. 109: 104489. PMID: 31605713
- TNFR1の定量的単一分子イメージングにより, ザフィルルカストがTNFR1のクラスター化とTNFα誘導NF-ĸBシグナル伝達のアンタゴニストであることが明らかになった。 | Weinelt, N., et al. 2021. J Leukoc Biol. 109: 363-371. PMID: 32401398
- ザフィルルカストは幅広いチオール異性化酵素阻害薬で, 出血時間を変えることなく血栓症を抑制する。 | Holbrook, LM., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 550-563. PMID: 33080041
- ザフィルルカストは, ヒト気管支上皮細胞におけるミトコンドリア生合成を刺激することにより, ミトコンドリア呼吸を促進する。 | Ren, P., et al. 2021. J Mol Histol. 52: 643-650. PMID: 33977464
- ザフィルルカストはTMEM16Aチャネル活性阻害を介して肺腺癌の増殖を抑制する。 | Shi, S., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 101731. PMID: 35176281
- スパイク-ACE2結合アッセイ：ワクチン接種の有効性を評価し, SARS-CoV-2阻害剤および中和抗体をスクリーニングするためのin vitroプラットフォーム。 | Zhang, S., et al. 2022. J Immunol Methods. 503: 113244. PMID: 35218866
- ザフィルルカストは786-O透明細胞腎癌細胞においてVHLおよびHIF-2α依存性の酸化的細胞死を誘導する。 | Wolf, C., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35408930
- システイニルロイコトリエン受容体拮抗薬であるプランルカストおよびザフィルルカストの気管粘液分泌に及ぼすオバルブミン感作モルモットのin vitroにおける影響。 | Liu, YC., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 563-71. PMID: 9647482
の阻害剤である：
5-LO, AMZ2, CCL (C-C motif chemokine ligand), Cyp4f14, CysLT1 Receptor, eotaxin, Fc ε RIβ, FLAP, GPR-44, LF, LTB4DH, Mast Cell, Mast Cell Protease 10, MCP-4, MrgB2, MrgH, MRGX2, Olfr829, Olr413, RbAp46, RSHL3.のアクティベーター：
Cyp2c54, CysLT1 Receptor, CysLT2 Receptor, DnaJB5, FKBP10, GPR17, L-type calcium channel β1, Mast Cell Protease 4, Mast Cell Protease 9, Serglycin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Zafirlukast, 10 mg | sc-204942 | 10 mg | $36.00 | |||
Zafirlukast, 100 mg | sc-204942A | 100 mg | $171.00 |