GLCCI1 アクチベーター
一般的なGLCCI1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、イソキノリンCAS 119-65-3、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GLCCI1活性化物質には、GLCCI1の活性を、異なるが収束したシグナル伝達経路を通して間接的に増強する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンとロリプラムは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。これは、グルココルチコイド応答において、GLCCI1の発現を高める転写因子のリン酸化を促進する。同様に、イソキノリンはPKCに作用してGLCCI1活性を増幅させる翻訳後修飾を促進し、塩化リチウムとSB216763はGSK-3を阻害し、グルココルチコイド受容体活性とその結果としてのGLCCI1機能を増大させる可能性がある。一方、クルクミンとレスベラトロールは、それぞれ炎症を調節し、グルココルチコイド受容体を脱アセチル化する。ピオグリタゾンは、PPARγを活性化することにより、グルココルチコイドと連動して受容体の転写活性を高め、GLCCI1の発現に好影響を与える可能性がある。
GLCCI1活性化物質は、様々な細胞シグナル伝達経路を通してGLCCI1の機能的動態を本質的に増強する化学物質のスペクトルを表している。これらの活性化物質にはフォルスコリンとロリプラムが含まれ、両者ともcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、転写因子のリン酸化を促進する可能性がある。このような一連の現象は、特にグルココルチコイド反応の中でGLCCI1活性をアップレギュレートすると考えられている。イソキノリンは、PKCを刺激することにより、グルココルチコイドシグナル伝達経路内のタンパク質の翻訳後修飾に影響を与えることによっても、GLCCI1活性を高める可能性がある。一方、塩化リチウムとSB216763はGSK-3を標的とし、このキナーゼを阻害することでグルココルチコイド受容体活性とそれに続くGLCCI1の機能を高める可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP は PKA を活性化し、PKA は転写因子をリン酸化して GLCCI1 の発現と活性を促進します。特に細胞におけるグルココルチコイド反応において促進されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの蓄積はPKAの活性化につながり、その結果、グルココルチコイド応答メカニズムの一部としてGLCCI1の活性を促進します。 | ||||||
Isoquinoline | 119-65-3 | sc-255224 sc-255224A | 5 g 100 g | $26.00 $58.00 | ||
イソキノリンは、PKCを刺激することが知られており、これによりグルココルチコイドのシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化が促進され、翻訳後修飾によりGLCCI1の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、炎症を制御する転写因子であるNF-κBを阻害することができます。NF-κBを阻害することで、クルクミンはグルココルチコイド受容体媒介転写活性を高め、間接的にGLCCI1の機能活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、NAD+依存性脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化します。SIRT1はグルココルチコイド受容体の脱アセチル化を促進し、その活性を高める可能性があり、その結果、GLCCI1の発現と機能が増加します。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3 を阻害し、リン酸化を介してグルココルチコイド受容体の機能を調節することができます。 GSK-3 の阻害はグルココルチコイド受容体の活性を高め、GLCCI1 の機能を促進する可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763は強力かつ選択的なGSK-3阻害剤であり、塩化リチウムと同様のメカニズムでグルココルチコイド受容体を介した転写を増強し、GLCCI1活性を亢進させる可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
ピオグリタゾンはPPARγアゴニストであり、グルココルチコイドと相乗作用してグルココルチコイド受容体を介する遺伝子発現を増強し、GLCCI1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは合成グルココルチコイドであり、グルココルチコイド受容体を介する転写活性化を直接増強することができ、これにはGLCCI1の発現と活性のアップレギュレーションが含まれる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、グルココルチコイド受容体を介する転写に有利なように細胞内シグナル伝達経路のバランスを変化させ、GLCCI1の活性を高める可能性がある。 | ||||||