GK2阻害剤
一般的なGK2阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 1、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2。
GK2の化学的阻害剤には、GK2の機能的活性に重要な様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とする様々な化合物が含まれる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、GK2のATP結合部位を阻害し、キナーゼ活性を阻害することができる。この普遍的なキナーゼ阻害のメカニズムにより、GK2の酵素作用が直接阻害されることになる。同様に、ビシンドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害することによって、GK2の活性化を低下させることができる。PKCは多くの場合、複数の下流タンパク質をリン酸化するため、その阻害はGK2の活性を効果的に低下させる。もう一つの化学物質であるSP600125は、c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を選択的に阻害し、シグナル伝達経路におけるGK2の役割に不可欠と思われる転写因子のリン酸化とその結果としての活性化を抑えることができる。
経路特異的阻害というテーマを続けると、LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤であり、GK2を含むと思われる下流タンパク質のリン酸化を減少させることができる。GK2の機能的阻害は、PI3K阻害によるAktシグナル伝達の減少から生じる可能性がある。U0126とPD98059は、MEK1/2を阻害することによってMAPK/ERK経路を標的とし、GK2の機能に必要なリン酸化シグナル伝達を減少させる可能性がある。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害もまた、GK2を障害する可能性がある。さらに、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、GK2の活性化を低下させる。ラパマイシンのmTOR阻害もまた、タンパク質合成とキナーゼ活性を低下させ、間接的にGK2の機能に影響を及ぼす可能性がある。最後に、スニチニブとチェレリスリンは、それぞれ受容体チロシンキナーゼとPKCを標的とすることで、GK2を調節したり直接活性化したりするシグナル伝達カスケードを破壊し、細胞内での機能阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。キナーゼであるGK2は、スタウロスポリンがキナーゼファミリー全体にわたって広範囲の阻害作用を示すため、阻害される可能性があります。これにより、GK2のATP結合部位が阻害され、キナーゼ活性が妨げられる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。PKCは複数のシグナル伝達経路に関与しており、GK2の上流にある可能性があるため、その阻害は、GK2の機能に必要なリン酸化事象の減少によるGK2の活性化の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤です。JNKを阻害することで、この化学物質は、特定のシグナル伝達経路におけるGK2の機能に必要な転写因子のリン酸化と活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、多くのキナーゼの上流にあるPI3Kの特異的阻害剤です。PI3Kの阻害はAktシグナル伝達の減少につながり、これは細胞内でのGK2の活性化または安定化に不可欠である可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2を阻害します。この経路はキナーゼの制御を含む様々な細胞機能に関与しているため、MEK1/2の阻害はリン酸化シグナル伝達の減少を通じてGK2の活性化または機能を妨げる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38経路はストレス反応に関与しており、GK2がその活性をp38媒介シグナル伝達に依存している場合、その阻害はGK2の機能状態を損なう可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ウォートマニンは、PI3Kの特異的かつ共有結合阻害剤です。PI3Kを阻害することで、下流タンパク質のリン酸化レベルが低下し、PI3Kを介したシグナル伝達に依存して活性化しているGK2の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼは、キナーゼを制御するものを含め、さまざまなシグナル伝達経路を調節することができます。Srcが阻害されると、GK2がSrc媒介性リン酸化によって制御されている場合、GK2の活性化が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの特異的阻害剤であり、MEKはMAPK経路においてERKの上流で作用します。この経路を阻害することで、GK2の正常な機能に必要なERK媒介のリン酸化事象を減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路の一部であるmTORを阻害します。mTORの阻害は、タンパク質合成およびキナーゼ活性の低下につながる可能性があり、mTORシグナル伝達に依存して活性化または安定化している場合、GK2を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||