GI24 アクチベーター
一般的なGI24活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、L-アルギニンCAS 74-79-3、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GI24アクチベーターとは、GI24の機能的活性を異なるシグナル伝達メカニズムによって増強する、特別に選択された化合物である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、cAMP応答性エレメントによって制御される細胞プロセスにおけるGI24の役割を間接的に増強する。同様に、ロリプラムとIBMXは、細胞内のcAMPの寿命を延ばし、PKAの活性化を促進し、関連するシグナル伝達経路におけるGI24の活性を増強するリン酸化事象を引き起こす。L-アルギニンやニトログリセリンのような一酸化窒素供与体は、NOの産生を誘発し、グアニル酸シクラーゼの活性化につながり、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性の経路を通じてGI24の活性を高める可能性がある。シルデナフィル、ザプリナスト、バルデナフィルのようなPDE阻害剤は、cGMPの分解を防ぐことにより、そのシグナル伝達を維持し、GI24がcGMPを介する経路でより活性化されることを可能にする。ANPもまた、このcGMPの上昇に寄与し、PKG関連のシグナル伝達を通じてGI24の活性をさらに増強する。
これらのcAMPおよびcGMP調節因子に加えて、ヒスタミンはH2受容体の活性化を通じてcAMPプールに寄与し、コレラトキシンはGsαサブユニットを不可逆的に活性化することにより、cAMPの長時間上昇を引き起こす。これらの多様だが関連したメカニズムによってcAMPとcGMPを戦略的に上昇させることで、タンパク質自体の直接的な活性化やアップレギュレーションを引き起こすことなく、GI24の機能的な活性を高める多面的なアプローチが可能になる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させるラバダンジテルペンである。cAMPレベルの増加は、細胞内のcAMP応答エレメントに関連するシグナル伝達事象を促進することでGI24の活性を高める可能性があり、GI24が関与する経路が含まれる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎます。cAMPのレベルを上昇させることで、cAMP依存経路を介してGI24の活性を間接的に高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これは細胞内の cAMP レベルを増加させ、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、GI24 が関与する経路内のタンパク質のリン酸化を促進します。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質であり、一酸化窒素（NO）の産生につながります。NOはグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させることで、cGMP依存性シグナル伝達経路を介してGI24の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストもまた、cGMPレベルを上昇させるホスホジエステラーゼ-5阻害剤である。GI24がcGMPを介するシグナル伝達経路に関与している場合、cGMPの上昇はGI24のシグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体への作用を通してcAMPレベルを上昇させることができ、その結果、GI24がcAMPを介したシグナル伝達経路に関与している場合には、GI24の活性が増強される可能性がある。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1は可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化剤であり、cGMP合成の増加をもたらす。この化合物は、GI24が関与すると考えられるcGMPを介したシグナル伝達経路を促進することにより、GI24の活性を増強することができる。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルは選択的ホスホジエステラーゼ-5阻害剤であり、cGMPの分解を防ぐことでcGMPシグナル伝達を増強します。 この作用は、GI24が関与するcGMP依存性経路に影響を与えることで、間接的にGI24の活性を増強する可能性があります。 | ||||||