GFRα-2 アクチベーター

TFGα-2の一般的な活性化剤としては、特に、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9およびイオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0が挙げられる。

GFRα-2活性化剤は、主に神経栄養因子であるノイルチュリンに関連する受容体であるGFRα-2の活性や発現に影響を与えることができる多様な化合物群である。これらの化学物質の多くはGFRα-2と直接結合したり相互作用したりはしないが、様々な細胞経路やプロセスに対するそれらの作用が、GFRα-2の機能や発現レベルの調節につながる可能性がある。

レチノイン酸(RA)は遺伝子転写を制御する薬剤として際立っている。ある種の神経細胞では、RAはGFRα-2の発現レベルに影響を及ぼし、レチノイドシグナル伝達とGFRα-2の機能性との関連を強調している。同様に、トリコスタチンA（TSA）と5-アザ-2'-デオキシシチジン（デシタビン）は、どちらも遺伝子発現調節の領域に踏み込んでいる。HDAC阻害剤であるTSAは遺伝子発現のランドスケープを変化させ、デシタビンは遺伝子のメチル化状態を変化させるが、どちらもGFRα2の発現に影響を与える能力を有している。一方、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼに作用してcAMPレベルを上昇させ、GFRα-2に関連するものを含む様々なシグナル伝達カスケードに影響を与える。イオノマイシンの細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力は、GFRα-2の機能と交差する可能性のあるカルシウム感受性経路に影響を与えるもう一つの手段を提供する。PD98059、SB203580、およびLY294002という特異的阻害剤の品揃えは、MAPK/ERKおよびPI3K/Aktを含む異なる細胞経路を標的としており、シグナル伝達ネットワークの相互関連性とGFRα-2活性への影響の可能性を明らかにしている。タンパク質の分解を抑えるMG132の役割は、GFRα-2の安定化を促進し、Y-27632と岡田酸は、それぞれアクチン動態とタンパク質リン酸化酵素に作用して調節効果を示す。