GDAP2阻害剤は、GDAP2が関与するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、様々なメカニズムでGDAP2に対して阻害作用を発揮する化合物のコレクションである。GW 5074、PD 98059、U0126は、異なるポイントでMAPK/ERK経路を標的とする例である:GW 5074はRafキナーゼを、PD 98059はMEKを選択的に阻害し、U0126はMEK1/2を阻害することで、この経路におけるGDAP2の機能的活性を低下させる。同様に、PI3K阻害剤であるLY 294002とWortmanninは、いずれもPI3K/ACT経路を阻害し、GDAP2の活性を間接的に抑制する。mTOR阻害剤であるラパマイシンもまた、mTORシグナル伝達を減弱させることによってGDAP2活性を低下させることができる。mTORシグナル伝達は、GDAP2が役割を果たしていると思われる細胞増殖に関連する様々なタンパク質を制御している。
GDAP2のさらなる間接的阻害は、それぞれJNKとp38 MAPKを阻害することによってストレス活性化MAPK経路を標的とするSP600125とSB 203580の使用によって達成される。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP 2と広域チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、このタンパク質が関与すると考えられるシグナル伝達経路を阻害することにより、GDAP2の機能的活性を低下させる。RAF阻害剤であるソラフェニブとCDK4/6阻害剤であるPD 0332991は、それぞれMAPK/ERK経路と細胞周期進行の重要な要素を阻害することにより、GDAP2の活性低下に寄与する。これらの阻害作用は、GDAP2が関連し、細胞プロセスにおける役割のために依存しているシグナル伝達ネットワークを破壊することによって、GDAP2の機能的活性を減衰させる役割を果たす。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW 5074 は、MAPK/ERK 情報伝達経路の上流にあるラフキナーゼの強力な阻害剤です。 GDAP2 はこの経路に関与しており、GW 5074 がラフの活性化を妨げて経路を遮断すると、その活性は間接的に阻害されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを選択的に阻害します。MEKを阻害することにより、PD 98059はGDAP2を通常伴う下流のシグナル伝達を間接的に阻害し、その結果、その機能活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はAKTシグナル伝達経路の主要因子であるPI3Kの阻害剤です。 PI3Kの活性を阻害することで、LY 294002は間接的に、このシグナル伝達カスケードによって調節されるGDAP2の活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナルは細胞増殖や生存に関わる様々なタンパク質を調節できるため、ラパマイシンによるこの経路の減弱によりGDAP2の活性は間接的に阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化MAPK経路に関与するキナーゼであるJNKの阻害剤です。GDAP2は細胞応答メカニズムの一部であるため、JNKシグナル伝達を減少させるSP600125によって間接的にその活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPK経路を阻害することにより間接的にGDAP2を阻害することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路に関与する酵素であるMEK1/2の阻害剤である。MEK1/2を阻害するためにU0126を用いると、この経路に関連するGDAP2の活性が間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、間接的にPI3K/ACT経路を介して制御されている可能性のあるGDAP2活性の阻害につながる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP 2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはGDAP2の機能を調節する可能性があるものを含め、さまざまなシグナル伝達経路に関与しています。したがって、PP 2はSrcファミリーキナーゼを阻害することで間接的にGDAP2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広範なチロシンキナーゼ阻害剤であり、GDAP2が関与する経路を標的とすることができる。チロシンキナーゼを阻害することにより、ダサチニブは間接的にGDAP2の機能活性を低下させる。 | ||||||