GBX2阻害剤
一般的なGBX2阻害剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、4-[(1E)-2-(2-アミノ-4-ヒドロキシ-5-メチルフェニル) -2-ピリジルベンゼンスルホンアミド CAS 1395084-25-9、ビモデギブ CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4。
GBX2阻害剤は、低分子を用いて転写因子を直接標的とすることが本質的に難しいため、概念的な化学クラスとしては確立されていない。GBX2のような転写因子は、転写、翻訳、タンパク質の安定性など様々なレベルで制御される。間接的なアプローチでは、転写因子の発現や活性を制御するシグナル伝達経路を調節することが多い。例えば、JQ1やI-BET151のようなクロマチン状態を調節する分子は、アセチル化ヒストン標識の読み取りを阻害することによってGBX2のようなタンパク質の転写活性に影響を与え、それによって遺伝子発現パターンを変化させることができる。
もう一つのアプローチは、GBX2の上流にあるシグナル伝達経路を標的とすることである。ヘッジホッグシグナル伝達経路は、発生過程の重要な制御因子であり、VismodegibやGANT61のようなその阻害剤は、間接的にGBX2の発現や機能に影響を与える可能性がある。同様に、Wntシグナル伝達経路を標的とする化合物（CHIR99021、XAV939、LGK-974、LY2090314）は、GBX2の活性に影響を与える可能性がある。なぜなら、この経路は胚発生において極めて重要な役割を果たしており、様々な転写因子の制御に影響を与える可能性があるからである。MEKのようなキナーゼの阻害（PD0325901とU0126による）もまた、間接的にGBX2に影響を与える可能性がある。MEKはMAPK/ERK経路の一部であり、遺伝子発現を含む多くの細胞プロセスの制御に関与しているからである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメインに結合し、GBX2を含む転写因子をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
BETブロモドメイン阻害剤で、クロマチンを変化させることにより間接的にGBX2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
BRD4を阻害し、GBX2に関連する転写因子活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ヘッジホッグ経路阻害剤は、GBX2などの下流の標的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
ヘッジホッグ経路のGLI1/2を阻害し、GBX2の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKの非競合的阻害剤であり、GBX2の機能に関連する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK-3阻害剤は、Wntシグナル伝達を修飾し、間接的にGBX2関連プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
タンキラーゼ阻害剤はアクシンを安定化させ、GBX2に影響を与えるWnt/β-カテニンシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||
GSK-3阻害剤であり、Wntシグナル伝達経路とGBX2関連活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
Wnt経路に関与する酵素Porcupineを阻害し、おそらくGBX2関連のシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||