GalNAc-TL4阻害剤
一般的なGalNAc-TL4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンジル-2-アセタミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、アカルボース CAS 56 180-94-0、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、スウェインソニン CAS 72741-87-8、およびカスタノスペルミン CAS 79831-76-8。
GalNAc-TL4阻害剤は、GalNAc-TL4の糖転移酵素活性を直接的または間接的に阻害する化合物の一種である。ベンジル-α-GalNAcは直接阻害剤であり、競合的基質アナログとして作用する。ベンジル-α-GalNAcはGalNAc-TL4の触媒部位において天然の基質と競合し、その結果、ムチン型O-グリコシル化を開始し伸長する酵素活性を阻害する。アカルボースやスワインソニンのような他の阻害剤は間接的に働く。アカルボースはα-グルコシダーゼを阻害することによってグリコシル化パターンを変化させ、それによってGalNAc-TL4の基質の利用可能性に影響を与える。スワインソニンはα-マンノシダーゼIIを標的とし、GalNAc-TL4を典型的な糖タンパク質の標的から遠ざける異常なグリコシル化を引き起こし、間接的にその機能を阻害する。
チュニカマイシン、カスタノスペルミン、デオキシノジリマイシン、デオキシマンノジリマイシンなどの化合物はグリコシル化プロセッシング経路を破壊し、GalNAc-TL4が作用するための適切に折り畳まれた糖タンパク質のプールを減少させる。例えば、ツニカマイシンは、糖タンパク質の合成の初期段階において必須であるN-アセチルグルコサミン（GlcNAc）からドリコールリン酸への転移を阻害することにより、N-結合型糖鎖形成を阻害する。その結果、N-結合型グリコシル化の阻害は、GalNAc-TL4の活性に必要な糖タンパク質の基質の全体的な減少につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
ベンジル-α-GalNAcは、GalNAc-TL4を含むGalNAc転移酵素の基質アナログ阻害剤として作用します。 それは活性部位において内因性基質と競合し、それにより糖鎖形成プロセスにおけるGalNAc-TL4の酵素活性を阻害します。 | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
このα-グルコシダーゼ阻害剤は、糖鎖形成パターンを変化させることで間接的にGalNAc-TL4を阻害することができます。なぜなら、上流の糖鎖処理が変化することで、GalNAc-TL4が触媒する反応の基質が影響を受ける可能性があるからです。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、ドリコール結合型オリゴ糖の形成を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害します。その結果、細胞内の糖鎖恒常性を全体的に崩すことで、間接的にGalNAc-TL4を阻害することができます。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
α-マンノシダーゼIIの阻害剤であるスウェインソニンは、異常な糖鎖形成を引き起こし、ミスフォールディングした糖タンパク質または変化した糖鎖処理経路による隔離によって間接的にGalNAc-TL4を阻害する可能性があります。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
このグルコシダーゼ阻害剤は、糖タンパク質のミスフォールディングや糖鎖プロセシングの変化を引き起こす可能性があり、それによりO-グリコシル化に利用可能な糖タンパク質のプールに影響を与え、間接的にGalNAc-TL4を阻害する可能性があります。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンはグルコシダーゼを阻害し、高マンノース型糖タンパク質のミスフォールディングを引き起こす可能性があります。これにより、GalNAc-TL4が隔離され、適切な糖鎖付加基質との相互作用が制限される可能性があります。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシノジリマイシンと同様に、この化合物はマンノシダーゼを阻害し、高マンノース糖タンパク質の蓄積をもたらし、基質特異性を変化させることによって間接的にGalNAc-TL4を阻害する可能性がある。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
このマンノシダーゼ阻害剤は高マンノース糖鎖プールを増加させ、GalNAc-TL4を封鎖し、その正常な糖転移酵素活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
O-GlcNAcase阻害剤であるPUGNAcはO-GlcNAc化レベルを増加させ、基質の利用可能性とグリコシル化パターンを変化させることにより、GalNAc-TL4を介するグリコシル化と競合する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害し、GalNAc-TL4の基質プールを減少させ、間接的にそのグリコシル化活性を阻害する可能性がある。 | ||||||