Gab 2阻害剤は、Gab 2に対して直接的に、あるいは上流のシグナル伝達経路を調節することによって間接的に効果を発揮する、多様な化合物群を構成している。INCB3619やAGI-6780のような直接阻害剤は、Gab 2を特異的に標的とし、その膜局在やリン酸化依存的活性化を阻害する。INCB3619はGab 2のPH(pleckstrin homology)ドメインに結合し、主要なエフェクターとの相互作用を阻害し、下流のシグナル伝達経路を調節する。AGI-6780はGab 2のリン酸化を選択的に阻害し、活性化と下流のシグナル伝達を阻害する。GNF-5837やSH-4-54のような化合物に代表される間接的阻害剤は、Gab 2シグナル伝達に複雑に関係する様々な細胞内経路に影響を与えることによって作用する。GNF-5837は上流の受容体チロシンキナーゼ(RTK)シグナルを標的とし、Gab 2を介するシグナル伝達カスケードの開始を阻害する。一方、SH-4-54は、JAK/STATシグナル伝達経路を阻害し、STAT3の活性化を阻害することによって間接的にGab 2を調節する。これらの間接的阻害剤は、Gab 2と多様な細胞内経路との間の微妙な相互作用を示すものであり、Gab 2の機能を調節するための標的アプローチを提供するものである。
このクラスをさらに拡大すると、ダサチニブやAZD2014のような化合物は、それぞれ広範なチロシンキナーゼやmTOR経路を標的とする。Gab 2に対するこれらの化合物の間接的な効果は、Gab 2と複雑に関連したシグナル伝達カスケードの活性化を阻害することから生じる。同様に、PI-103とPP2は、それぞれPI3K/Akt経路とSrcファミリーキナーゼを標的とし、上流のシグナル伝達を阻害することによって間接的にGab 2を調節する。さらに、ルキソリチニブ、サラカチニブ、17-DMAGは、それぞれJAK/STAT経路、Srcファミリーキナーゼ、Hsp90を標的とする間接的阻害剤として作用する。これらの化合物は、多様な細胞メカニズムに干渉することでGab 2に影響を与えるという、間接的な調節の多様性を示している。まとめると、Gab 2阻害剤は、直接的および間接的なモジュレーターを含む包括的なクラスを形成している。直接的阻害剤は、特定のGab 2の機能を阻害することにより、標的を絞った介入を提供し、一方、間接的阻害剤は、Gab 2と様々なシグナル伝達経路との間の複雑な相互関係を示す。Gab 2制御の多面的な性質を理解することは、Gab 2を介した細胞応答を正確かつ制御された方法で調節する戦略を開発するための貴重な洞察を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AGI-6780 | 1432660-47-3 | sc-480257 | 2.5 mg | $330.00 | ||
AGI-6780は選択的Gab 2阻害剤であり、そのリン酸化とそれに続く活性化を阻害します。AGI-6780はGab 2のリン酸化部位を標的とすることで、下流のエフェクターの結合を阻害し、Gab 2シグナル伝達に影響を受ける細胞応答を調節します。この直接的な阻害は、Gab 2のリン酸化依存性機能を特異的に妨害し、その活性を調節する標的アプローチを提供します。 | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
GNF-5837は、上流の受容体チロシンキナーゼ(RTK)シグナル伝達を標的とすることで、間接的にGab 2を阻害する化合物である。RTKの活性化を阻害することで、GNF-5837はGab 2媒介シグナル伝達カスケードの開始を妨害し、間接的にGab 2の機能を調節する。この間接的な阻害は、RTK依存性のGab 2の活性化を妨害することで起こり、その下流のシグナル伝達と細胞応答に影響を与える。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼを標的とすることで、間接的にGab 2を阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはGab 2の活性化と下流のシグナル伝達事象を阻害し、間接的にGab 2の機能を調節します。この間接的な阻害は、Gab 2の活性化とそれに続く細胞応答に寄与する広範囲のチロシンキナーゼを阻害することで起こります。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にGab 2を阻害します。AZD2014は、mTOR複合体1(mTORC1)およびmTOR複合体2(mTORC2)を阻害することで、Gab 2が関与する下流のシグナル伝達カスケードを遮断し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、mTOR依存性のGab 2の調節を妨害することで起こり、Gab 2シグナル伝達による活性化とそれに続く細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103は、PI3K/Aktシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にGab 2を阻害する。PI-103はPI3KとmTORの両方を阻害することで、Gab 2に関与する下流のシグナル伝達事象を阻害し、間接的にその機能を阻害する。この間接的な阻害は、Gab 2の活性化とその後の細胞応答と複雑にリンクしているPI3K/Akt経路の干渉を通じて行われる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は選択的Srcファミリーキナーゼ阻害剤であり、上流のチロシンキナーゼシグナル伝達に影響を与えることで間接的にGab 2を調節します。Srcファミリーキナーゼを阻害することで、PP2はGab 2の活性化と下流のシグナル伝達事象を阻害し、間接的にGab 2を介した細胞応答に影響を与えます。この間接的な調節は、Gab 2の活性化とそれに続く細胞応答に関与する特定のチロシンキナーゼを阻害することで行われます。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、JAK/STATシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にGab 2を阻害する。JAK1およびJAK2を阻害することで、ルキソリチニブはGab 2に関与する下流のシグナル伝達事象を阻害し、間接的にその機能を調節する。この間接的な阻害は、JAK依存性のGab 2の調節を妨害することで起こり、Gab 2シグナル伝達によって影響を受けるその活性化とそれに続く細胞応答に影響を与える。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
サラカチニブは、Srcファミリーキナーゼを標的とすることで、間接的にGab 2を阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、サラカチニブはGab 2の活性化と下流のシグナル伝達事象を阻害し、間接的にGab 2を介した細胞応答に影響を与える。この間接的な調節は、Gab 2の活性化とそれに続く細胞応答に関与する特定のSrcファミリーキナーゼの干渉によって起こる。 | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
17-DMAGは、熱ショックタンパク質90(Hsp90)阻害剤であり、タンパク質の折りたたみと安定性に影響を与えることで間接的にGab 2を調節します。Hsp90を阻害することで、17-DMAGはGab 2シグナル伝達に関与するタンパク質の安定性を崩壊させ、間接的にGab 2の機能を影響します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPKシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にGab 2を阻害する。p38 MAPKを阻害することで、SB203580はGab 2に関与する下流のシグナル伝達カスケードを遮断し、間接的にその機能を調節する。この間接的な調節は、p38 MAPK依存性のGab 2の調節を妨害することで起こり、Gab 2シグナル伝達によって影響を受けるその活性化とそれに続く細胞応答に影響を与える。 | ||||||