G-CSFR阻害剤
一般的な G-CSFR 阻害剤には、Eltrombopag CAS 496775-61-2、Cyt387 CAS 1056634-68-4、TG101348 CAS 9 36091-26-8、Ruxolitinib CAS 941678-49-5、AZD1480 CAS 935666-88-9。
CSF3R遺伝子によってコードされる顆粒球コロニー刺激因子受容体（G-CSFR）は、主に造血幹細胞および成熟顆粒球の表面に発現する膜貫通型受容体である。その主な機能は、好中球、好酸球、好塩基球を含む顆粒球系細胞の産生、増殖、分化を制御することである。リガンドである顆粒球コロニー刺激因子（G-CSF）と結合すると、G-CSFRは細胞内シグナル伝達カスケード、特にヤヌスキナーゼ/シグナル伝達物質および転写活性化因子（JAK/STAT）経路を活性化し、顆粒球形成と細胞生存に関与する遺伝子の転写を導く。G-CSFRシグナル伝達はまた、細胞遊走、接着、免疫応答調節などの他の細胞プロセスにも影響を及ぼし、自然免疫の維持と感染に対する宿主防御に貢献している。
G-CSFR活性の阻害は、そのシグナル伝達経路の様々な段階を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。その一つは、中和抗体や低分子阻害剤を用いてG-CSFとそのレセプターの相互作用を阻害し、レセプターの活性化と下流のシグナル伝達を阻止する方法である。もう一つの戦略は、G-CSFRシグナル伝達の重要なメディエーターであるJAKキナーゼの活性を阻害することである。JAKを標的とする低分子阻害剤は、STATタンパク質のリン酸化とそれに続く遺伝子転写を阻害し、顆粒球産生に対するG-CSFの作用を効果的にブロックすることができる。さらに、転写因子や生存経路などのG-CSFRシグナルの下流エフェクターを標的にして、顆粒球の分化と生存を阻害することができる。全体として、G-CSFRシグナル伝達の阻害は、過剰な顆粒球生成や異常な免疫応答を特徴とする病態に対するアプローチであり、造血プロセスや免疫機能の調節に関する洞察を提供するものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
Eltrombopag (SB-497115) は、ヤヌスキナーゼ（JAK）経路を標的とする低分子阻害剤である。G-CSFRシグナル伝達に関与するJAK2を阻害する。JAK2を阻害することで、SB-497115はG-CSFRに関連する下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、その潜在的な阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
CYT387はJAK1/JAK2阻害剤であり、JAK-STATシグナル伝達経路を妨害することができます。G-CSFRはシグナル伝達にJAK-STAT経路を利用しているため、CYT387はこの経路を妨害し、G-CSFRの活性化を調節することで、潜在的に阻害剤として作用する可能性があります。 | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
TG101348（フェドラチニブ）はJAK2阻害剤であり、G-CSFRが使用するJAK-STATシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。JAK2の阻害により、フェドラチニブはG-CSFRに関連する下流のシグナル伝達カスケードを混乱させ、その活性の調節または阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブはJAK1/JAK2阻害剤であり、JAK-STAT経路に影響を与える可能性がある。G-CSFRの活性化にJAK-STATシグナル伝達が関与していることを踏まえると、ルキソリチニブはこの経路を妨害し、G-CSFRを潜在的に阻害し、その活性化に伴う下流のシグナル伝達事象を妨害する可能性がある。 | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480はJAK1/JAK2阻害剤であり、G-CSFRシグナル伝達を調節する可能性がある。JAK2を阻害することで、AZD1480はG-CSFRに関連する下流のシグナル伝達カスケードを妨害し、G-CSFR活性化に関連する細胞内事象を阻害する可能性がある。 | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
PAC-1はプロカスパーゼ-3の活性化因子であり、カスパーゼに対するその作用はG-CSFRシグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。カスパーゼ活性に影響を与えることで、PAC-1はG-CSFRに関連する経路を調節し、G-CSFR活性の阻害または調節につながる可能性がある。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX-795は、複数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPDK1（ホスホイノシチド3-キナーゼ1）の阻害剤です。PDK1を阻害することで、BX-795はG-CSFR関連のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、G-CSFR活性の調節または阻害につながる可能性があります。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β RI キナーゼ阻害剤 V (SD-208) は、TGF-β受容体 I (ALK5) の強力な阻害剤である。 TGF-βシグナル伝達は、G-CSFR活性化に関与する経路とクロストークしうる。 ALK5を阻害することにより、SD-208は、このクロストークを妨害し、G-CSFR関連のシグナル伝達経路を調節し、G-CSFRの阻害剤として作用する可能性がある。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221は選択的PI3K阻害剤であり、PI3K経路に対するその作用はG-CSFRシグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性があります。TGX-221はPI3Kを阻害することで、G-CSFRに関連する経路を調節し、G-CSFR活性の阻害または調節をもたらす可能性があります。 | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD 0332991はサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤である。CDKに対する作用により、細胞周期およびG-CSFRシグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。細胞周期に影響を与えることにより、PD 0332991はG-CSFRに関連する経路を調節し、G-CSFRの阻害剤として作用する可能性がある。 | ||||||