FXR1 アクチベーター

一般的なFXR1活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、ジスルフィラム CAS 97-77-8、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

FXR1は、脆弱X精神遅滞タンパク質（FMRP）ファミリーのメンバーで、mRNAの輸送、安定性、翻訳の制御に関与している。筋肉の発達と神経機能に重要な役割を果たしている。FXR1を直接活性化する化学物質がないため、その活性を調節する間接的な経路に研究が集中している。上に挙げた化学物質は、様々な細胞プロセスやシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物であり、FXR1の活性に影響を与える可能性がある。

これらの化学物質がFXR1に影響を及ぼすメカニズムは多様である。5-アザシチジンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAメチル化パターンを変化させることにより、転写レベルでFXR1の発現に影響を与える可能性がある。トリコスタチンAやボリノスタットのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させることにより遺伝子発現に影響を与える。プロテアソーム阻害剤（MG132、ボルテゾミブなど）はFXR1の安定性と分解に影響を与え、細胞内レベルを上昇させる可能性がある。さらに、シグナル伝達経路（それぞれGSK-3阻害とAMPK活性化）を調節する塩化リチウムやメトホルミンのような化学物質は、FXR1の機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。さらに、Nutlin-3やPD98059のように、それぞれp53経路やMAPK/ERK経路に影響を与える分子は、FXR1活性を間接的に調節する別の経路を提供する。