FUZ アクチベーター

一般的なFUZ活性化剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、β-エストラジオールCAS 50-28-2、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FUZ活性化因子は主に、RAS-MAPK経路やPI3K-Akt経路など、FUZが直接関与する上流のシグナル伝達ネットワークに影響を与えることで機能する。上皮成長因子（EGF）はそのような活性化因子の一例であり、EGFはEGFRとの相互作用を通じてシグナル伝達カスケードを開始することができる。EGFR活性を調節することで知られるEGCGはまた、RAS-MAPK経路をアップレギュレートし、それによってFUZ活性を増強することができる。複数のキナーゼの阻害剤であるソラフェニブも同様に、下流のシグナル伝達を変化させ、FUZ活性を増強する。ジヒドロテストステロン（DHT）とエストラジオールは、それぞれの受容体に結合することで、FUZを含むシグナル伝達カスケードを開始することができる。

シクロスポリンA、フォルスコリン、スタウロスポリン、H-89二塩酸塩、ラパマイシン、U0126、GF109203Xのような他のFUZ活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を変化させることにより、FUZ活性に影響を与えることができる。シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することにより作用し、PI3K-Akt経路をアップレギュレートすることによりFUZ活性を亢進させる。同様に、mTOR阻害剤であるラパマイシンもPI3K-Akt経路を亢進させ、FUZ活性の亢進につながる。フォルスコリンは、cAMP産生を増強することにより、PKA活性と細胞内シグナル伝達に影響を与え、PI3K-Akt経路のアップレギュレーションをもたらす。プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、下流のシグナル伝達を変化させ、FUZ活性の増強につながる。H-89二塩酸塩はPKAを阻害して下流のシグナル伝達に影響を与え、GF109203XはPKCを阻害し、いずれもFUZが関与するPI3K-Akt経路に影響を与える。MEK1/2阻害剤であるU0126も同様にRAS-MAPK経路に影響を与え、FUZ活性を増強する。