FucT-VII阻害剤
一般的なFucT-VII阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2およびDeoxynojirimycin CAS 19130-96-2が挙げられるが、これらに限定されない。
FucT-VIIの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその酵素活性を機能的に阻害する。2F-ペルアセチルフコースはフコース類似体として、FucT-VIIの活性部位で天然の基質と直接競合し、糖タンパク質へのフコースの結合を阻害する。この競合的阻害は、FucT-VIIがその主要な機能であるフコシル化を触媒できないようにするために極めて重要である。
FucT-VIIのさらなる阻害は、FucT-VIIの基質である適切に折り畳まれ成熟した糖タンパク質を供給するのに不可欠な糖鎖プロセッシング経路の調節を通して起こる。ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成の初期段階を阻害するため、FucT-VIIに適した糖タンパク質の基質形成が妨げられ、間接的にそのフコシル化活性が低下する。SwainsonineとKifunensineはそれぞれマンノシダーゼIIとマンノシダーゼIを標的とし、FucT-VIIにとって最適な基質でない誤処理された糖鎖の蓄積を引き起こし、最終的にその活性を低下させる。デオキシノジリマイシンとカスタノスペルミンはグルコシダーゼを阻害し、グルコシダーゼはN-グリカンの成熟過程でグルコース残基のトリミングを行う。この阻害によってミスフォールドした糖タンパク質が蓄積すると、FucT-VIIはフコシル化に必要な適切に処理された基質を欠くことになる。カスタノスペルミンのプロドラッグであるセルゴシビルもまた、これらのグルコシダーゼを阻害し、同様の効果を発揮する。1-デオキシマンノジリマイシンおよびデオキシマンノジリマイシンはともにマンノシダーゼ酵素を阻害し、FucT-VIIの活性に適さない不適切に処理された糖鎖の蓄積をもたらす。NB-DNJ（Miglustat）はグルコシダーゼも阻害し、N-糖鎖プロセッシングをさらに確実に阻害し、FucT-VIIの酵素機能に必要な成熟糖タンパク質基質の産生を制限することにより、間接的にFucT-VIIのフコシルトランスフェラーゼ活性を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAは、FucT-VIIが働くゴルジ装置の構造を破壊し、それによって酵素が基質にアクセスしてフコシル化機能を果たすのを妨げる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
TunicamycinはN-結合型糖鎖化の初期段階を阻害します。これはFucT-VIIの基質となる糖タンパク質の適切な折りたたみと機能に不可欠です。これらの基質がなければ、FucT-VII はフコース転移活性を発揮できません。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはマンノシダーゼ II を標的として N-グリカンのプロセシングを阻害し、その結果、不適切にプロセシングされた糖鎖が蓄積し、フコース転移酵素 VII がフコース転移に必要な糖タンパク質の基質を適切に折りたたむことができなくなります。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンは、N-グリカンプロセシング経路におけるマンノシダーゼIを阻害します。これにより高マンノース型糖鎖が蓄積し、FucT-VIIにとって最適な基質ではなくなるため、間接的に酵素活性が阻害されます。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、N-グリカンの処理に関与する酵素であるグルコシダーゼIおよびIIを阻害します。これにより、糖鎖の不適切な処理が引き起こされ、フコース転移酵素VIIの阻害が間接的に行われることになります。これは、フコース転移に必要な成熟糖タンパク質の基質の利用可能性が低下するためです。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、N型糖鎖の処理を担うグルコシダーゼの阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、糖タンパク質は不適切に処理されたままとなり、FucT-VIIによる基質として効率的に利用できなくなるため、結果的に酵素の働きが阻害されます。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルは、カスターノスペルミンのプロドラッグであり、N-グリカン成熟経路に関与するグルコシダーゼを阻害し、その結果、FucT-VIIの基質となる糖鎖の誤処理が起こり、間接的にフコース付加プロセスを阻害します。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンはマンノシダーゼIおよびIIを阻害し、糖鎖の誤処理が蓄積します。その結果、FucT-VIIの機能性糖タンパク質基質の供給が減少し、事実上、酵素のフコース転移活性が阻害されます。 | ||||||