FTSJD2阻害剤
一般的なFTSJD2阻害剤としては、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
FTSJD2阻害剤には、細胞のシグナル伝達機構を阻害し、最終的にタンパク質FTSJD2の活性を低下させることが知られている様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、細胞シグナル伝達経路の複雑さと、タンパク質の機能を調節するために利用できる潜在的な調節点の多さを反映して、その標的と作用機序が大きく異なっている。H-89、スタウロスポリン、ワートマンニンなどの化合物はキナーゼ阻害剤の代表的なもので、タンパク質の活性を調節する一般的なメカニズムであるリン酸化を阻害することにより、タンパク質の活性化を抑えることができる。
キナーゼ阻害に加え、セカンドメッセンジャー産生の減少（ホスホリパーゼCを阻害するU73122）、細胞内カルシウム放出の遮断（IP3受容体を阻害する2-APB）、mTOR（ラパマイシン）のようなシグナル伝達タンパク質の特異的阻害など、このクラスには他の作用機序も存在する。これらの多様なメカニズムにより、これらの化学物質は標的とするシグナル伝達経路の下流にある様々なタンパク質の活性を低下させ、FTSJD2活性を間接的に阻害する可能性を反映している。MEKに対するPD98059やp38 MAPキナーゼに対するSB203580のようないくつかの阻害剤の特異性は、シグナル伝達経路を調節してタンパク質の活性に望ましい変化をもたらす精度の高さを強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
プロテインキナーゼA（PKA）の強力な阻害剤で、標的タンパク質のリン酸化を阻害し、PKAによって制御されているタンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範なキナーゼ阻害剤で、さまざまなタンパク質キナーゼを阻害することが知られており、リン酸化を介したタンパク質の活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
ERK経路の上流に位置するMEKの選択的阻害剤で、おそらくこの経路によって制御されているタンパク質のリン酸化と活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3キナーゼを阻害し、AKTを含む下流のシグナル伝達タンパク質の活性化を低下させ、この経路で制御されるタンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORに特異的に結合し、その活性を阻害することで、いくつかの下流のシグナル伝達カスケードをダウンレギュレートし、mTORシグナルによって制御されるタンパク質の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKを阻害し、JNKシグナル伝達経路のタンパク質のリン酸化を低下させ、この経路によって制御されている標的タンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、リン酸化の低下を通じてp38 MAPK経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの強力な阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路におけるAKTのリン酸化とそれに続くタンパク質活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
強力なPKC阻害剤で、PKCシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化と活性を低下させることができる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
PKCを阻害し、PKCシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化と活性を低下させる可能性がある。 | ||||||