FLJ13236 アクチベーター

一般的なFLJ13236活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FLJ13236の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを通じてその影響力を発揮することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激するジテルペンであり、サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらす。このcAMPの上昇は、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは標的タンパク質（FLJ13236を含む可能性がある）をリン酸化することが知られており、それによってFLJ13236が活性化される。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、cAMP-PKAシグナル伝達カスケードの持続的な活性化を保証し、FLJ13236の活性化状態を高めることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通じて機能するもう一つの活性化因子である。PKCは細胞内の多くのタンパク質をリン酸化し、その過程はFLJ13236が関与するシグナル伝達経路のメンバーにまで及び、FLJ13236の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、このプロテインキナーゼがFLJ13236を直接リン酸化し活性化する可能性がある。

さらに、タプシガルギンとA23187は、異なる方法でカルシウムのホメオスタシスを破壊するが、同様の結果-細胞内カルシウムの増加-を達成し、FLJ13236を活性化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。ビスインドリルマレイミドIはPKC阻害剤であるが、より広範な制御反応の一部としてFLJ13236をリン酸化し活性化する可能性のある他のキナーゼの代償的活性化を引き起こす可能性がある。カリクリンAとオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤として、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を増加させるが、これにはFLJ13236のリン酸化とその後の活性化が含まれる可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ストレスに対する細胞応答の一部としてFLJ13236をリン酸化し活性化する能力を持つ。ブレフェルジンAとツニカマイシンはともに小胞体内にストレスを引き起こし、ストレスキナーゼの活性化につながるシグナル伝達経路を開始させる。