FLJ13236阻害剤
一般的なFLJ13236阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5、Novobiocin CAS 303-81-1およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
FLJ13236の化学的阻害剤は、このタンパク質が関連する正常なシャペロン機能を破壊することによって作用する。ゲルダナマイシンとその誘導体である17-AAG、およびタネスピマイシンは、Hsp90を特異的に標的とし、このシャペロンのクライアントタンパク質の分解につながる連鎖反応を引き起こす。FLJ13236はHsp90の適切な機能に依存するコ・シャペロンであるため、これらの化合物はFLJ13236が属するシャペロン複合体を不安定化させることによって間接的にFLJ13236を阻害する。ラジコールはHsp90のATP結合ポケットに結合することで同様の働きをし、シャペロンがタンパク質の適切なフォールディングを補助するのを妨げる。ノボビオシンもHsp90を標的とするが、C末端ドメインという他とは異なる部位に結合するため、FLJ13236のようなコ・シャペロンが解離する。一方、ルミネスピブとオナレスピブはHsp90のN末端ATP結合ドメインに競合的に結合し、やはりシャペロンサイクルの阻害、ひいてはFLJ13236の活性阻害につながる。
さらに、シロリムスは、FLJ13236が連携して働くもう一つのシャペロンタンパク質であるHsp70の発現を低下させることによって、間接的にFLJ13236を阻害することができる。Hsp70レベルを低下させることにより、シロリムスはFLJ13236の機能的活性を効果的に低下させる。シクロスポリンAは、その主な標的はシャペロンネットワークとは直接関係しないが、タンパク質のフォールディングとストレス応答経路に影響を与え、間接的にFLJ13236の機能を阻害する可能性がある。ウィザフェリンAは、Hsp90のシャペロンサイクルとその中でのFLJ13236の役割に影響を与え、クライアントタンパク質の分解を誘導することによって、Hsp90に影響を与える薬剤のリストに加わった。プリン骨格を持つHsp90阻害剤PU-H71もまた、Hsp90のクライアントタンパク質の分解に寄与し、FLJ13236を阻害する。最後に、ゾプタレリン・ドキソルビシンは、直接的なシャペロン阻害剤ではないが、細胞のストレス経路に影響を与え、FLJ13236に関連するシャペロンシステムを含むタンパク質複合体の安定性を損なう可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、そのシャペロン活性を阻害する。FLJ13236はHsp70と関連する共シャペロンであるため、Hsp90の阻害はHsp70とその共シャペロンの機能複合体の形成を妨害し、FLJ13236が関与するシャペロン機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
ゲルダナマイシンと同様に、17-AAGはHsp90を標的とし、クライアントタンパク質および関連する共シャペロンの分解を引き起こします。17-AAGは、間接的にシャペロン複合体を不安定化させることで、FLJ13236が共シャペロンとして機能しているシャペロン活性を阻害します。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラディシコールは、ATP結合ポケットに結合することでHsp90阻害剤として機能し、Hsp90およびFLJ13236を含むその関連共シャペロンネットワークの正常な機能を妨げ、その結果、そのシャペロン機能を阻害します。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
ノボビオシンは、C末端ATPアーゼドメインに結合し、共シャペロンを解離させる別のHsp90阻害剤です。この作用により、FLJ13236のシャペロン複合体を破壊し、機能阻害がもたらされると考えられます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
SirolimusはmTOR阻害剤であり、阻害性フィードバックループを通じてHsp70発現のダウンレギュレーションをもたらします。FLJ13236はHsp70と協調してシャペロンとして機能するため、Hsp70レベルの低下はFLJ13236活性の低下につながります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンのタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する。カルシニューリンはタンパク質の折りたたみやストレス反応に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路を制御しているため、その阻害はシャペロンタンパク質の機能を混乱させ、間接的にFLJ13236を阻害する可能性がある。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィザフェリンAは、そのクライアントタンパク質の分解を誘導することでHsp90の機能を阻害する。共シャペロンであるFLJ13236は、その役割を果たすためにHsp90の適切な機能が必要であるため、ウィザフェリンAによるHsp90クライアントタンパク質の不安定化はFLJ13236の活性を阻害する。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
ルミスペイブはHsp90阻害剤であり、Hsp90のN末端ATP結合部位に競合的に結合し、Hsp70およびFLJ13236のような共シャペロンが関与するシャペロンサイクルを阻害し、その機能を阻害します。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
オナレスピブはHsp90のATP競合的阻害剤であり、Hsp90を阻害することによりシャペロンサイクルを破壊し、FLJ13236を含む関連するコ・シャペロン活性を阻害することができる。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ゾプラテリン ドキソルビシンは細胞ストレス経路に影響を与える標的細胞毒性剤であり、FLJ13236が関与するタンパク質複合体の安定性に影響を与える可能性がある。細胞内環境の恒常性を乱すことで、FLJ13236に依存するシャペロンシステムの阻害につながる可能性がある。 | ||||||