AT13387 의 분자 구조, CAS 번호: 912999-49-6
AT13387 (CAS 912999-49-6)
대체 이름:
Onalespib
적용:
AT13387 는 선택적이고 강력한 Hsp90(열충격 단백질 90) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
912999-49-6
분자량:
409.52
분자식:
C24H31N3O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
AT13387은 A375 세포에서 IC50이 18nm인 선택적 강력한 열 쇼크 단백질 90(Hsp90) 억제제입니다. AT13387 결합에 대한 Kd는 0.7nm입니다. 이는 동일한 부위에 대한 안사마이신 17-AAG의 결합에 대한 Kd 6.7nm와 비교됩니다. AT13387에 대한 결합의 평균 스토이치오 메트릭은 1.03입니다. AT13387에 의해 분리된 여러 키나아제에 대한 억제도 조사되었는데, CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b 및 Aurora B를 포함하여 테스트한 키나아제는 30μM 이하의 농도에서 유의하게 억제되지 않았습니다. AT13387은 다양한 종양 유형의 다양한 세포주(예: MES-SA 세포주)의 증식 및 생존을 강력하게 억제하는 것으로 나타났습니다. 30개의 종양 세포주 패널에서 AT13387은 세포 증식을 강력하게 억제합니다(GI50 13-260 nM). AT13387은 비종양성 인간 전립선 상피 세포주 PNT2의 증식을 억제합니다(GI50 값 480 nM).
AT13387 (CAS 912999-49-6) 참고자료
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- AT13387에 의한 HSP90의 억제는 흑색종 모델에서 BRAF 억제제에 대한 내성 발현을 지연시키고 이중 BRAF 및 MEK 억제에 대한 내성을 극복합니다. | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- 새로운 HSP90 억제제인 AT13387은 편평세포암과 선암 세포에서 방사선 효과를 강화합니다. | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
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- 열충격 단백질 90 억제제인 AT13387은 폐포-모세혈관 장벽을 보호하고 염산으로 인한 만성 폐 손상 및 폐 섬유증을 예방합니다. | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- BRAF 변이 고형 종양 환자를 대상으로 한 다브라페닙, 트라메티닙, AT13387 병용요법의 용량 증량 시험. | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- 진행성 삼중 음성 유방암 환자를 대상으로 HSP90 억제제 오날레스핍(AT13387)과 파클리탁셀을 병용하는 임상 1상 연구. | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
의 억제제:
AHSA2, BAT1, Caper, Cdc37L1, DnaJB12, DnaJC18, DRG1, FKBP52, FLJ13236, Helicobacter pylori HSP, HSP 56, HSP 90, HSP 90α, HSPB3, HSPBAP1, HSPC016, SSTK-IP, TCP-1 γ, UBL5, XAP2.의 활성화자:
Cdc37, HSP 78, HSPB11.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | $1606.00 |