FER1L5 アクチベーター

一般的なFER1L5活性化剤としては、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8およびTapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FER1L5の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、このタンパク質の活性を調節することができる。ジブチリル-cAMPとフォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを上昇させることによって作用する2つの活性化剤である。活性化されると、PKAはFER1L5をリン酸化し、活性化に導く。このリン酸化イベントは一般的な制御メカニズムであり、FER1L5にはPKAコンセンサス部位があり、修飾されるとタンパク質のコンフォメーションと機能が変化することが示唆される。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、FER1L5をリン酸化する。このことは、FER1L5が細胞内のカルシウムシグナル伝達経路の一部である可能性を示している。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とするもう一つの活性化因子であり、活性化されるとFER1L5もリン酸化される。

さらに、タプシガルギンとカリキュリンAは、間接的にFER1L5のリン酸化状態に影響を与える化合物である。タプシガルギンは小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、FER1L5を標的とするキナーゼを活性化する可能性がある。カリクリンAは、オカダ酸とともに、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害する。これらのリン酸化酵素の阻害は、FER1L5のようなタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、効果的に活性リン酸化状態に維持する。LY294002はPI3Kを阻害し、ラパマイシンはmTORを阻害することによって、これらの経路の一部であるか、またはそれによって制御されているタンパク質を活性化することができ、FER1L5が下流のエフェクターである可能性を示唆している。プロテアソーム阻害剤であるエポキソマイシンは、FER1L5の活性化因子を含むユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にその活性化に寄与する可能性がある。最後に、アニソマイシンや6-ベンジルアミノプリンのような化合物は、それぞれJNK経路やサイトカイニン関連経路のキナーゼを活性化し、FER1L5がこれらのシグナル伝達カスケードの基質であれば、リン酸化する可能性がある。