Date published: 2026-1-12

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FBXO46 アクチベーター

一般的なFBXO46活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、アニソマイシンCAS 22862-76-6、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FBXO46は、タンパク質のリン酸化状態を調節することで、その機能を高める様々なメカニズムを採用している。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながる。PKAはFBXO46をリン酸化し、ユビキチン化活性を高める可能性がある。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPのレベルを上昇させ、PKA活性を維持し、間接的にFBXO46のリン酸化を促進する。PGE2もGタンパク質共役型受容体を介して作用し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、FBXO46をリン酸化する。アドレナリン作動薬であるエピネフリンとイソプロテレノールは、同様のcAMPを介した経路を引き起こし、PKAを活性化し、FBXO46をリン酸化の標的とする。

cAMPを介する経路では、他の活性化因子は異なるメカニズムで作用する。タンパク質合成を阻害するアニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、FBXO46を直接リン酸化することができる。オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aの阻害剤として、タンパク質の脱リン酸化を阻害する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞表面レセプターをバイパスしてPKAを直接活性化するため、FBXO46のリン酸化につながる可能性がある。ロリプラムとザプリナストは、それぞれPDE4とPDE5を特異的に阻害し、cAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化をもたらし、FBXO46をリン酸化する。最後に、安定なcAMPアナログであるSp-8-Br-cAMPSは、PKAを活性化し、FBXO46をリン酸化し、細胞のユビキチン化経路における活性を高めることができる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$260.00
$350.00
$500.00
34
(1)

イソブチルメチルキサンチン(IBMX)は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKAの活性化を維持し、その結果、リン酸化依存性のメカニズムを通じてFBXO46の機能を強化することができます。

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$57.00
$159.00
$275.00
$678.00
37
(1)

プロスタグランジンE2(PGE2)はGタンパク質共役型受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを増加させ、これによりPKAを活性化させます。活性化された PKA は、FBXO46 を含む可能性のあるさまざまな基質をリン酸化し、それによって細胞内の活性を高めることができます。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$99.00
$259.00
36
(2)

アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化させる可能性があります。JNKの活性化は、いくつかのタンパク質のリン酸化を導く可能性があり、その中にはFBXO46も含まれ、その結果、その機能活性が強化される可能性があります。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$291.00
$530.00
$1800.00
78
(4)

オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤であり、脱リン酸化の減少により細胞タンパク質のリン酸化レベルが増加します。これは潜在的に FBXO46 も含み、持続的なリン酸化によりその活性が増加します。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
10 µg
100 µg
$163.00
$800.00
59
(3)

オカダ酸と同様に、カリクリンAはタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であり、リン酸化されたFBXO46の蓄積をもたらし、その活性を維持または増強する可能性がある。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$41.00
$104.00
$201.00
$1774.00
$16500.00
(1)

エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMPレベルの上昇につながります。このcAMPの上昇は、PKAを活性化し、その結果、FBXO46をリン酸化して活性を高める可能性があります。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$28.00
$38.00
5
(0)

イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、β-アドレナリン受容体を活性化し、cAMPの産生とPKAの活性化を増加させます。 PKAは多くのタンパク質をリン酸化することができ、その中にはFBXO46も含まれ、結果として機能が活性化される可能性があります。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$47.00
$136.00
$492.00
$4552.00
74
(7)

ジブチルリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、受容体を介する経路をバイパスして細胞内で直接PKAを活性化することができます。このPKAの直接的な活性化は、ユビキチン化経路におけるFBXO46のリン酸化と活性化につながります。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$77.00
$216.00
18
(1)

ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)を選択的に阻害し、cAMPレベルを増加させ、それに続いてPKAを活性化します。この活性化はリン酸化を促進し、それに続いてタンパク質のユビキチン化に関与する基質(潜在的にFBXO46を含む)を活性化します。

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$105.00
$250.00
8
(2)

ザプリナストは主にホスホジエステラーゼ5(PDE5)の選択的阻害剤として知られていますが、PDE9にも作用し、特定の細胞型においてcAMPレベルを上昇させます。その結果、PKAが活性化され、FBXO46のリン酸化と活性が促進される可能性があります。