FAM158A阻害剤
一般的なFAM158A阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tapsigargin CAS 67526-95-8およびCyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3が挙げられるが、これらに限定されない。
FAM158Aの阻害剤は、細胞のホメオスタシスの様々な側面を阻害することによって機能するが、主にこのタンパク質が効果を発揮する小胞体（ER）を標的とする。ラパマイシン（mTOR）経路を阻害する化合物は、小胞体内にミスフォールディングタンパク質を蓄積させる細胞状態を誘導し、それによってFAM158Aの機能を間接的に阻害するストレス環境を作り出す。ERはタンパク質の折り畳みと成熟の場であり、mTORの阻害、あるいはN-結合型グリコシル化を直接阻害する化合物によってこのプロセスが阻害されると、FAM158AがER膜タンパク質複合体内でその役割を果たす能力が損なわれる。さらに、いくつかの化合物は、小胞体機能と密接に関連するゴルジ装置構造の維持に不可欠な因子を阻害することによってタンパク質輸送を阻害し、小胞体-ゴルジ体輸送経路におけるFAM158Aの操作能力に影響を与える。
さらに、ERストレスはFAM158Aの阻害における共通のテーマであり、ERホメオスタシスのさまざまな側面を標的とする阻害剤がいくつかある。例えば、ケミカルシャペロンはER内でのタンパク質のフォールディングを助けることに関与しており、その阻害はERのストレスを悪化させ、ミスフォールディングしたタンパク質を処理する能力をオーバーロードさせ、FAM158Aの機能に有害な影響を与える可能性がある。さらに、カルシウムイオンは多くのER常在酵素やシャペロンの機能に重要な役割を果たしているため、ERからのカルシウム放出を調節する阻害剤は、タンパク質のフォールディング環境に影響を与える可能性がある。カルシウムのバランスを乱すことによって、これらの化合物は間接的にFAM158Aが適切に機能する能力に影響を与える可能性がある。さらに、アンフォールドタンパク質応答（UPR）を誘導する薬剤は、全体的なタンパク質合成速度の低下につながり、小胞体ストレスを緩和するのに役立つかもしれないが、FAM158Aの合成や機能を制限する可能性もある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
この化合物は、細胞の成長と増殖を制御するキナーゼであるmTORに直接結合し、その活性を阻害することで、mTORを阻害する。FAM158Aは、タンパク質の折りたたみと成熟に関与する小胞体膜タンパク質複合体の一部である。mTORの阻害は、折りたたみ異常のタンパク質の蓄積につながり、小胞体の機能に過剰な負担をかけることで間接的にFAM158Aの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型糖鎖形成阻害剤は、小胞体におけるタンパク質の折りたたみを妨害します。FAM158Aは小胞体膜タンパク質複合体の一部であるため、誤って折りたたまれた糖タンパク質や小胞体ストレスの蓄積により、その機能が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
この化合物は、ADPリボシル化因子を阻害することでタンパク質の輸送を妨害し、ゴルジ装置の分解を導きます。FAM158Aは小胞体からゴルジ体への輸送に関与しているため、結果としてその機能活性は間接的に阻害されます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤は細胞質カルシウムレベルを上昇させ、小胞体ストレスを誘発します。FAM158Aは小胞体タンパク質複合体の一部であるため、小胞体ストレスや未処理タンパク質応答の増大により、その機能が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
細胞質カルシウムを増加させ、小胞体ストレスを誘導するSERCAポンプの阻害剤であり、小胞体の恒常性を乱すことによって間接的にFAM158Aの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
これはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を引き起こし、ER ストレスの原因となり、ミスフォールディングしたタンパク質に応答する ER タンパク質複合体の一部である FAM158A の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
ER関連分解（ERAD）の阻害剤であり、ERストレスを引き起こし、ERタンパク質複合体におけるFAM158Aの役割を破壊することにより、FAM158Aの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
この化合物は、オートファジーとリソソーム分解を阻害することで、小胞体におけるミスフォールドしたタンパク質の蓄積を引き起こし、間接的に小胞体タンパク質複合体におけるFAM158Aの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
タンパク質の折りたたみを補助することで小胞体ストレスを軽減する化学的シャペロンは、小胞体の恒常性および小胞体タンパク質複合体の必要性を変化させることで、FAM158Aの機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
ERADに関与するp97複合体のATPase阻害剤で、ERストレスにつながる可能性があり、ERタンパク質複合体におけるFAM158Aの役割を間接的に阻害する。 | ||||||