Fam148b アクチベーター

一般的なFam148b活性化剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C2カルシウム依存性ドメイン含有4B（C2CD4B）の化学的活性化剤には、このタンパク質の活性化にとって重要な調節因子である細胞内カルシウム濃度に影響を与える様々な化合物が含まれる。塩化カルシウムは、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させることにより、C2CD4Bの活性化に直接寄与する。同様に、イオンマイシンやカルシマイシンのようなイオノフォアは、細胞外腔や細胞内貯蔵庫から細胞質へのカルシウムイオンの流入を促進し、C2CD4Bの活性化に必要なカルシウムイオンを供給する。タプシガルギンは、小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムを蓄積させ、C2CD4Bを活性化する。

さらに、カルシウムチャネルやシグナル伝達経路を調節する化合物は、間接的にC2CD4Bの活性化状態に影響を及ぼす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、C2CD4Bを含むカルシウム依存性の下流過程を促進することが知られている。BAY K 8644およびその特異的なエナンチオマーである(S)-(-)-BAY K 8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、細胞内へのカルシウムの侵入を促進し、C2CD4Bの活性化を助ける。ニトレンジピンは、これらのチャネルを遮断することで、逆説的ではあるが、C2CD4Bを活性化する細胞内カルシウムの増加にもつながる。もう一つのモジュレーターであるFPL64176は、カルシウムチャネルへの作用を通してカルシウムの流入を促進し、それによってC2CD4Bの活性化を促進する。最後に、シクロピアゾン酸とリアノジンは、それぞれSERCAポンプを阻害し、リアノジン受容体の機能を修飾することにより、細胞内のカルシウム調節を乱す。