FAM111B アクチベーター

一般的なFAM111B活性化剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Quercetin CAS 117-39-5、Rapamycin CAS 53123-88-9、BEZ235 CAS 915019-65-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM111B活性化剤には、最も重要な細胞シグナル伝達系の一つであるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/AKT経路を阻害する化合物が含まれる。これらの化合物（LY294002、Wortmannin、Quercetin、Dactolisib、Perifosine、PI-103、ZSTK474、Apigenin）は、この経路の主要な上流キナーゼであるPI3Kや、主要な下流エフェクターであるAKTを阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、複数の下流標的のリン酸化を防ぐことができる。そのような標的の一つがFAM111Bで、リン酸化されないと活性が増強される。したがって、これらの化合物は、PI3K/ACT経路に対する阻害作用を通して、FAM111Bの機能的活性を増強することができる。

その他のFAM111B活性化剤としては、細胞増殖とタンパク質合成を制御するキナーゼであるmTOR（ラパマイシン、ダクトリシブ、PI-103）や、mTORの下流標的であるp70 S6キナーゼ（AT7867）を阻害する化合物がある。これらのキナーゼを阻害することで、これらの化合物はタンパク質合成と細胞増殖を抑える。これはDNA複製と細胞周期の進行に関与するFAM111Bにとって有益である。タンパク質合成が減少するということは、リソースの奪い合いが少なくなり、FAM111Bがより効果的に機能することを意味する。同様に、細胞増殖が遅くなるということは、FAM111Bがその機能を果たす時間が増えることを意味する。したがって、これらの化合物は、mTORやp70 S6キナーゼに対する阻害作用を通して、FAM111Bの機能活性を高めることができる。他のFAM111B活性化剤としては、AKTを特異的に標的とする化合物（ペリホシン、トリシリビン、A-443654、AT7867）がある。セリン/スレオニンキナーゼであるAKTは、PI3K/AKTシグナル伝達経路の中心的な構成要素である。AKTを阻害すると、その下流の標的のリン酸化が低下する。AKTの標的であるFAM111Bは、AKTが阻害されると機能活性が増強される。