FAM100B アクチベーター

一般的なFAM100B活性化剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

5-アザシチジンとトリコスタチンAは、それぞれ遺伝子レベルとクロマチンレベルでの変化を仲介する。DNAのメチル化とヒストンの脱アセチル化を阻害することにより、これらの化合物は遺伝子発現パターンのリプログラミングを引き起こし、FAM100Bの発現を上昇させる可能性がある。

SB431542、LY294002、ラパマイシンなどの低分子阻害剤は、それぞれTGF-β、PI3K/ACT、mTORなどの成長因子や栄養感知経路の重要なノードを標的とする。これらの作用は、FAM100Bの領域にまで及ぶタンパク質合成と機能の調節を含む、細胞状態の広範な変化をもたらす。同様に、JNKとMEKのキナーゼ阻害剤であるSP600125とU0126は、細胞内の多くの基質のリン酸化状態を再調整し、転写調節の変化を通して間接的にFAM100Bの活性に影響を与える。

さらに、γセクレターゼ活性を阻害するDAPTのような化合物や、カルシウムのホメオスタシスを破壊するタプシガルギンやイオノマイシンのようなイオン調節剤は、シグナル伝達の動態に変化をもたらし、それが細胞の情報処理ネットワークを通じて伝播する可能性がある。このようなシフトは、FAM100Bのレベルや活性を制御する調節機構に触れる可能性がある。細胞内cAMPを上昇させるフォルスコリンは、PKAを活性化し、FAM100Bの制御経路と交差する可能性のあるリン酸化のカスケードを引き起こす。