Esp8阻害剤
一般的なEsp8阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、U-0126 CAS 109511-58-2、A-769662 CAS 844499-71-4、SB 203580 CAS 152121-47-6、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Esp8阻害剤は、セリンプロテアーゼとして知られる広範な酵素ファミリーのメンバーであるEsp8タンパク質の活性を阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。これらの酵素は、タンパク質のペプチド結合を切断する能力によって特徴づけられ、タンパク質の分解、シグナル伝達、細胞制御など、さまざまな生物学的プロセスに不可欠な機能です。特にEsp8は、細胞のダイナミクスに関与する特定のタンパク質分解経路の調節において重要な役割を果たしています。Esp8の阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合する低分子であり、それによって触媒活性を阻害します。この阻害は、阻害剤と酵素が安定した複合体を形成することで達成されることが多く、基質が活性部位にアクセスして酵素によって処理されるのを防ぎます。Esp8阻害剤の設計では、化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニングを行い、Esp8の活性部位に対する親和性の高い分子を特定することがよくあります。 特定された分子は、薬理学的手法により、効力、選択性、安定性を高めるためにさらに最適化することができます。 X線結晶構造解析やNMR分光法などの構造研究は、Esp8とその阻害剤の結合相互作用を解明するために一般的に使用されており、より効果的な阻害剤の合理的な設計を導く貴重な洞察を提供します。Esp8阻害剤の化学構造は多様ですが、酵素の活性部位にある重要な残基と水素結合や疎水性相互作用などの強い相互作用を形成できる官能基を含むことが多いです。 化学者は、これらの相互作用を微調整することで、強力なだけでなく、他の関連プロテアーゼよりもEsp8に対して選択性の高い阻害剤を開発し、オフターゲット効果を最小限に抑え、Esp8の酵素活性の正確な調節を確実にすることを目指しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることによってEsp8を活性化し、PKAの活性化とそれに続くEsp8活性を調節するリン酸化事象を引き起こす。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMAPK/ERKキナーゼを阻害し、その阻害は、ERKを介する経路を介した負の制御を阻止することにより、潜在的にEsp8を活性化し、それによってEsp8関連の細胞プロセスを促進する可能性がある。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化剤です。A769662によるAMPKの活性化は、AMPKを介したシグナル伝達を通じてEsp8に影響を及ぼし、Esp8の活性化と下流の細胞プロセスを調節する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害は、p38 MAPキナーゼ依存経路を介した負の調節を妨げることでEsp8を活性化し、Esp8の活性化とEsp8に関連する細胞プロセスの調節につながる可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 は NF-κB の活性化を阻害します。NF-κB の阻害は、NF-κB 依存経路を介した Esp8 の制御を妨げることで Esp8 を活性化し、Esp8 に関連する下流の細胞プロセスに影響を与え、Esp8 の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性シグナル伝達経路に影響を与えることでEsp8を活性化する可能性があります。細胞内カルシウムレベルの上昇は、Esp8の活性を調節し、Esp8依存性の細胞プロセスを制御するのに役立つ可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、その阻害により、MEK依存性経路を介した負の調節が妨げられ、Esp8が活性化され、Esp8に関連する細胞プロセスが調節される可能性があります。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516はPPARδアゴニストです。 GW501516によるPPARδの活性化は、PPARδを介したシグナル伝達を通じてEsp8に影響を及ぼし、Esp8の活性化と下流の細胞プロセスを調節する可能性があります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を阻害します。CaMKIIの阻害は、Esp8のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達経路を調節することで、Esp8を活性化する可能性があります。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp8の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
ロシグリタゾンはPPARγアゴニストです。ロシグリタゾンによるPPARγの活性化は、PPARγを介したシグナル伝達を通じてEsp8に影響を及ぼし、Esp8の活性化と下流の細胞プロセスを調節する可能性が考えられます。 | ||||||