erasin アクチベーター

一般的なエラシン活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、フシコシンCAS 20108-30-9、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

エラシンの化学的活性化剤は、様々な細胞経路を通じて、タンパク質の活性に影響を与える。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させることが知られている。上昇したcAMPレベルは、シグナル伝達経路に関与する他のタンパク質との相互作用を促進することによってエラシンの機能を高め、それによってエラシンを活性化する。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPレベルを上昇させる。この阻害作用により、cAMPが細胞環境に豊富に保たれ、間接的にエラシンの活性をサポートする。もう一つの化合物ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ4を選択的に標的にしてcAMPを増加させる。このcAMPは、エラシンと関与しうる多くのシグナル伝達カスケードにおいて重要な二次メッセンジャーである。

フシコシンは、14-3-3タンパク質とそのパートナーとの相互作用を安定化させることによって、エラシンの活性化に寄与し、14-3-3によって制御されているタンパク質との会合を強化することによって、エラシンの機能的活性を高める可能性がある。クロロフィリンは活性酸素種の形成を誘導し、酸化ストレスに応答してエラシンの活性化につながる可能性のある細胞経路を活性化する。オルトバナジン酸ナトリウムは、チロシンホスファターゼを阻害し、シグナル伝達経路内のリン酸化を増加させ、エラシンの機能を亢進させる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼCを活性化し、エラシンと同じ経路のタンパク質のリン酸化状態を高め、活性化につながる。プロテインホスファターゼPP1とPP2Aの阻害剤であるオカダ酸は、細胞内のリン酸化レベルを上昇させることにより、間接的にエラシンの活性化につながる。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を誘発し、それがエラシンを活性化する。タプシガルギンとツニカマイシンは、それぞれ異なるメカニズムでERストレスを誘導するが、最終的には細胞がストレスに反応することでエラシンを活性化する。最後に、ブレフェルジンAは小胞体-ゴルジ体輸送を阻害し、小胞体ストレスの一因となり、アンフォールドタンパク質反応の一部としてエラシンを活性化する。