Eps8L2阻害剤
一般的なEps8L2阻害剤には、ダサチニブ CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、Y-27632、遊離 塩基 CAS 146986-50-7、ラトルシリン A、ラトルシリンマグニフィカ CAS 76343-93-6、およびサイトカラシン D CAS 22144-77-0。
ε8L2阻害剤には、ε8L2の活性に重要なシグナル伝達経路や細胞構造を標的とすることで、ε8L2の機能に間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。ε8L2は、アクチン細胞骨格ダイナミクスの制御、特にアクチンフィラメントのキャッピングとバンドルに関与することが知られている。ダサチニブやPP2のような化合物は、アクチンリモデリングの上流制御因子であるSrcファミリーキナーゼを標的とし、Eps8L2のリン酸化、ひいては活性制御に関与する可能性がある。これらのキナーゼを阻害すると、Eps8L2のリン酸化依存的な活性化が低下し、アクチンダイナミクスにおけるEps8L2の機能が低下すると考えられる。ラトルンクリンAやサイトカラシンDのような他の阻害剤は、より直接的にアクチン細胞骨格に作用し、アクチンフィラメントの重合と伸長を阻害する。このことは、ε8L2が通常促進するアクチン細胞骨格の全体的な再構築を減少させる可能性がある。
Y-27632やBlebbistatinのような阻害剤は、それぞれROCKやミオシンIIを阻害することによって、アクチンフィラメント組織化の制御機構を破壊する。これらの混乱は、フィラメントの安定性と収縮性に変化をもたらし、おそらくEps8L2がアクチン細胞骨格を改変する能力に影響を及ぼすと考えられる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤は、アクチンフィラメントのダイナミクスを制御する上流因子であるSrcキナーゼを標的とし、Eps8L2のような基質をリン酸化することができる。ダサチニブは、アクチンの重合を阻害する。この作用により、Srcキナーゼとの相互作用を阻害することで間接的にEps8L2を阻害し、アクチン再構築におけるEps8L2の活性を低下させる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
別のSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、Eps8L2のリン酸化に潜在的に関与している可能性があるSrcキナーゼの活性化を阻害する。Srcキナーゼを阻害すると、Eps8L2のリン酸化が減少し、それに続いてEps8L2が活性化されるため、アクチン細胞骨格の再編成におけるその役割が減少する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho-associated, coiled-coil containing protein kinase（ROCK）を阻害するROCK阻害剤。ROCKはアクチン細胞骨格のダイナミクスに重要な役割を果たしており、Eps8L2はアクチンフィラメントのキャッピングと束ねに関与しているため、Y-27632はアクチンフィラメントを安定化させ、再編成を防ぐことで間接的にEps8L2の機能を阻害する。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルニンAは単量体G-アクチンと結合することで、F-アクチンへの重合を阻害し、間接的にアクチンフィラメントのキャッピングと束ねにおけるEps8L2の役割を阻害します。F-アクチンが利用できない場合、Eps8L2はアクチンダイナミクスにおいてその機能を果たすことができません。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
アクチン重合阻害剤であるサイトカラシンDは、アクチンフィラメントの鋭頭末端に結合し、新しいモノマーの付加を妨げます。Eps8L2はアクチンフィラメントの動態を調節しますが、そのキャッピング活性を発揮するには機能的なフィラメントに依存しているため、間接的に阻害されます。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であるML7は、アクチンフィラメントとミオシンの収縮性を変化させることで間接的にEps8L2に影響を与え、Eps8L2がアクチン再構築に作用する細胞内の位置を潜在的に破壊する可能性があります。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ミオシンIIを阻害することで、ブレビスタチンはアクチンとミオシンの相互作用を妨害し、アクチン細胞骨格のダイナミクスを阻害します。これにより、Eps8L2のアクチンフィラメントへの結合およびキャップ形成能力が影響を受け、間接的に阻害につながります。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Arp2/3複合体阻害剤であるCK-666は、アクチンの核形成と分枝を阻害します。Eps8L2はアクチンのキャッピングと束ねに関与しているため、アクチンの分枝の減少は間接的にEps8L2のアクチン構造への機能的寄与を阻害します。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
フォルミン相同性2ドメインの阻害因子であるSMIFH2は、フォルミン媒介性のアクチンの核形成と伸長を阻害します。これにより、Eps8L2がキャップを付け束ねるためのアクチン構造の利用可能性が制限され、間接的にEps8L2が阻害されます。 | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
タンパク質キナーゼD（PKD）の強力な阻害剤であるPF-3758309は、PKDがEps8L2が関与することが知られているアクチン再構築プロセスの制御に関与しているため、アクチン細胞骨格の動態に影響を与えることで間接的にEps8L2を阻害することができます。 | ||||||