Eps8L2 Inhibitoren
Gängige Eps8L2 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 und Cytochalasin D CAS 22144-77-0.
Eps8L2-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die sich indirekt auf die Funktion von Eps8L2 auswirken, indem sie auf Signalwege und zelluläre Strukturen abzielen, die für seine Aktivität entscheidend sind. Es ist bekannt, dass Eps8L2 an der Regulierung der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist, insbesondere an der Überkappung und Bündelung von Aktinfilamenten. Wirkstoffe wie Dasatinib und PP2 zielen auf Kinasen der Src-Familie ab, die stromaufwärts liegende Regulatoren des Aktinumbaus sind und möglicherweise an der Phosphorylierung und damit an der Aktivitätsregulierung von Eps8L2 beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen dürfte die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von Eps8L2 verringern, was zu einer reduzierten Funktion von Eps8L2 in der Aktindynamik führt. Andere Inhibitoren wie Latrunculin A und Cytochalasin D wirken direkter auf das Aktinzytoskelett, indem sie die Polymerisation und Dehnung von Aktinfilamenten verhindern, die für die Rolle von Eps8L2 bei der Verkappung und Bündelung wesentlich sind. Dies kann zu einer Verringerung der Gesamtumstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts führen, die Eps8L2 normalerweise fördern könnte.
Inhibitoren wie Y-27632 und Blebbistatin stören die Regulierungsmechanismen der Aktinfilament-Organisation durch Hemmung von ROCK bzw. Myosin II. Diese Störungen können zu Veränderungen der Filamentstabilität und der Kontraktilität führen, was sich wahrscheinlich auf die Fähigkeit von Eps8L2 auswirkt, das Aktin-Zytoskelett zu verändern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Ein Src-Kinase-Inhibitor, der durch das Anvisieren von Src-Kinasen, die vorgeschaltete Regulatoren der Aktinfilamentdynamik sind und Substrate wie Eps8L2 phosphorylieren können, die Aktinpolymerisation hemmt. Durch diese Wirkung hemmt er indirekt Eps8L2, indem er dessen Interaktion mit Src-Kinasen verhindert, was zu einer verminderten Aktivität von Eps8L2 bei der Aktinremodellierung führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Ein weiterer Inhibitor der Src-Kinase-Familie, PP2, verhindert die Aktivierung von Src-Kinasen, die möglicherweise für die Phosphorylierung von Eps8L2 verantwortlich sind. Die Hemmung von Src-Kinasen würde zu einer verminderten Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Eps8L2 führen, wodurch dessen Rolle bei der Reorganisation des Aktin-Zytoskeletts verringert würde. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein ROCK-Inhibitor, der die Rho-assoziierte, Coiled-coil-enthaltende Proteinkinase (ROCK) hemmt. Da ROCK für die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts von entscheidender Bedeutung ist und Eps8L2 an der Kappenbildung und Bündelung von Aktinfilamenten beteiligt ist, hemmt Y-27632 indirekt die Funktionalität von Eps8L2, indem es Aktinfilamente stabilisiert und deren Reorganisation verhindert. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
Durch die Bindung an monomeres G-Aktin verhindert Latrunculin A die Polymerisation zu F-Aktin und hemmt so indirekt die Rolle von Eps8L2 bei der Kappenbildung und Bündelung von Aktinfilamenten. Ohne verfügbares F-Aktin kann Eps8L2 seine Funktion auf die Aktindynamik nicht ausüben. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Als Inhibitor der Aktinpolymerisation bindet Cytochalasin D an die Stachelenden von Aktinfilamenten und verhindert so die Anlagerung neuer Monomere. Eps8L2, das die Dynamik der Aktinfilamente moduliert, wird indirekt gehemmt, da es auf funktionelle Filamente angewiesen ist, um seine Capping-Aktivität auszuüben. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) und wirkt sich indirekt auf Eps8L2 aus, indem es die Kontraktilität von Aktinfilamenten und Myosin verändert und möglicherweise die zellulären Stellen stört, an denen Eps8L2 seine Aktivität auf die Aktinremodellierung ausübt. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Durch die Hemmung von Myosin II stört Blebbistatin die Aktin-Myosin-Wechselwirkungen und damit die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts. Dies beeinträchtigt die Fähigkeit von Eps8L2, Aktinfilamente zu binden und zu bedecken, was indirekt zu seiner Hemmung führt. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Als Inhibitor des Arp2/3-Komplexes verhindert CK-666 die Aktin-Nukleation und -Verzweigung. Da Eps8L2 an der Aktin-Kappung und -Bündelung beteiligt ist, hemmt die Abnahme der Aktin-Verzweigung indirekt die funktionalen Beiträge von Eps8L2 zur Aktin-Architektur. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
Als Inhibitor der Formin-Homologie-2-Domänen unterbricht SMIFH2 die Formin-vermittelte Aktin-Nukleation und -Elongation. Dies hemmt indirekt Eps8L2, indem es die Verfügbarkeit von Aktinstrukturen für Eps8L2 zum Kappen und Bündeln einschränkt. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
PF-3758309, ein potenter Inhibitor der Proteinkinase D (PKD), kann Eps8L2 indirekt hemmen, indem es die Dynamik des Aktinzytoskeletts beeinflusst, da PKD an der Regulierung von Aktin-Remodellierungsprozessen beteiligt ist, an denen Eps8L2 bekanntermaßen beteiligt ist. | ||||||