エオタキシン-3阻害剤には、エオタキシン-3が相互作用するシグナル伝達経路や受容体を調節することによって、間接的にタンパク質の機能を抑制する様々な化学物質が含まれる。このクラスには、SB 328437やMaravirocのようなCCR3やCCR5受容体に対するアンタゴニストが含まれ、これらはエオタキシン-3がそれぞれの受容体に結合するのを阻害し、それによって好酸球や他のエフェクター細胞をリクルートする能力を阻害する。デキサメタゾンのような副腎皮質ステロイドは上流で作用し、他の炎症性サイトカインやケモカインとともにエオタキシン-3の発現を低下させる。トラニラストもまた、メディエーター放出のレベルで作用するが、マスト細胞膜を安定化させ、エオタキシン-3や他のメディエーターの放出を減少させるという明確なメカニズムを持っている。
WortmanninやLY294002のような細胞内シグナル伝達カスケードを標的とする阻害剤は、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤として分類される。これらの化合物は、ケモカイン受容体の下流のシグナル伝達を阻害し、それによって、免疫監視や炎症におけるエオタキシン-3の役割に不可欠な走化性などの細胞機能を損なう。さらに、MAPK経路阻害剤、すなわちU0126とSP600125は、それぞれMEK/ERKとJNKシグナル伝達経路を阻害する。これらの経路は通常、ケモカイン受容体の関与によって活性化され、エオタキシン-3によって惹起されるものを含む様々な細胞反応に重要である。さらに、AMD3100やSB225002のような化合物は、主にCXCR4とCXCR2のアンタゴニストであるが、間接的にケモカインネットワークに影響を与え、エオタキシン-3が介在するプロセスに影響を与える可能性がある。最後に、AG490は、エオタキシン-3のようなサイトカインやケモカインによってしばしば活性化され、免疫応答を制御するJAK/STAT経路を標的とする一群の阻害剤である。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Aprepitant | 170729-80-3 | sc-207299 | 1 mg | $173.00 | 4 | |
サブスタンスP拮抗薬として、ニューロキニン-1(NK-1)受容体を調節することにより、エオタキシン-3の下流作用を緩和することができる。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
副腎皮質ステロイドで、エオタキシン-3を含むさまざまなサイトカインやケモカインの転写を抑制することができる。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
マスト細胞の膜を安定化させることにより、マスト細胞からのエオタキシン-3などのケミカルメディエーターの放出を抑える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤で、eotaxin-3受容体の下流のシグナル伝達経路を破壊し、細胞の移動を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、エオタキシン-3レセプターの結合によって始まる細胞内シグナル伝達カスケードをブロックすることができる。 | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
CXCR2に対する選択的非ペプチド阻害剤であり、間接的にケモカイン環境およびエオタキシン-3の役割を調節します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
エオタキシン-3受容体によって活性化されるシグナル伝達経路に関与している可能性のあるJNKを阻害し、その機能を抑制する。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
JAK/STAT経路の阻害剤で、エオタキシン-3受容体のシグナル伝達に関与している可能性がある。 |